溶液型液体制剂
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溶液型液体制剂:
药物的溶解与稀释
增加药物溶解度的方法:
1. 制成可溶性盐类-难溶性弱酸弱碱药物,弱酸药物+碱 制成盐,增加水中溶解度,弱碱药物+酸 制成盐,增加水中溶解度。
2. 更换溶剂或选用混合溶剂,更换溶剂根据极性相似相溶原则选用溶剂,制备12.5%氯霉素(水-乙醇-甘油)。潜溶在一定混合比时,有最大溶解度。潜溶剂的混合溶剂常用水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇。
3. 加入助溶剂:难溶性药物+第三种物质可溶性络合物、复盐、缔合物,增加溶解度、助溶。助溶剂:第三种物质,制备复方碘口服溶液(加入碘化钾)。碘化钾、碘I2+KI=KI3、苯甲酸钠、咖啡因。
常用的助溶剂:
★无机化合物:如碘化钾、氯化钠。
★某些有机酸及其钠盐:苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠。
★酰胺化合物:如乌拉坦、尿素。
4. 加入增溶剂,增溶表面活性剂在水溶液中达到CMC后,一些水不溶性或微溶性物质可包藏或吸附在胶团中,使其在水中的溶解度显著增加,并形成澄清溶液。增溶剂具有增溶作用的表面活性剂。
5. 引入亲水基团:难溶性药物中引入亲水基团,溶解度增加,羟基(-OH),氨基(-NH2),磺酸钠基(-SO3Na),羧酸钠基(-COONa)。增加药物溶解度的方法制成可溶性盐类:更换溶剂或选用混合溶剂是加入助溶剂、加入增溶剂、引入亲水基团。
★粉碎:固体药物粒子愈细,比表面积愈大,单位时间内溶出的量越多,速度越快。
★搅拌:适当搅拌可以提高扩散速率,从而加速药物的溶解。
★加热:温度升高,药物的溶解度增大,同时药物分子的扩散速度亦增加,溶剂的粘度下降。
★超声。