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乳剂:
互不相容的两相液体混合,其中一相(分散相、内相、非连续相)以液滴(0.1-10um)状态分散与另一相(分散介质、外相、连续相)中形成的非均相液体分散体系。高分散度,表面自由能高,热力学不稳定体系。
1. 乳剂的基本组成=水相(W)+油相(O)+乳化剂
水包油型(O/W)、油包水型(W/O)、复乳[多重乳剂(W/O/W、O/W/O)]。
水包油型(O/W)、油包水型(W/O)的区别。
2. 乳剂类型:
(1)普通乳剂:1um<r<100um,乳白色不透明液体。
(2)亚微乳: 0.1um<r<0.5um,胃肠外给药的载体;静脉注射用乳剂(0.25um<r<0.4um)。
(3)纳米乳(微乳或胶团乳):0.01um<r<0.1um,透明液体。
3. 特点:分散度大;剂量准确;掩味;改善皮肤粘膜渗透性,减少刺激性;静脉给药有靶向性;营养乳;乳剂为热力学不稳定体系。
乳剂分散在水中的有效成分粒径为0.1~50/?滋m,因而外观为乳白色,是疏水性液体或低熔点(<60℃)固体农药,在适量不溶于水的溶剂或无溶剂存下,经激乳剂烈搅拌,借助适当的乳化剂将原药分散于水中,然后加入稳定剂、防冻剂等助剂,经高速剪切制成,其中有效成分必须在水中长期稳定,水中溶解度较小。加工最高浓度一般在30%以下。
值得注意的是,在溶解比较难溶的固体活性物质(如精恶唑禾草灵)时,所需的溶剂比例是活性物质的几倍,有的甚至超过水的比例,似乎失去了水包油的意义。
水乳剂的加工成本一般低于同等规格的乳油。国外在我国注册的水乳剂有:6.9%威霜(精恶唑禾草灵)、45%施保克(咪鲜安)、10.4%列喜镇(生物烯丙菊酯)、60%饶地奥(丁草胺)、5%杀飞克(氯氰菊酯)、10%喷杀克、13%炔螨-唑螨(速霸螨)。国内有:2.5%高渗高效氯氰菊酯水乳剂、卫农1号(杀虫单水乳剂)、0.3%氯氰菊酯水乳剂、2%阿维高效水乳剂等。
乳剂制备
(1)干胶法:系指将水相加至含乳化剂的油相中,用力研磨使成初乳,再稀释至全量,混匀的制备方法。应掌握初乳中油、水、胶的比例,乳化植物油时一般为4︰2︰1,乳化挥发油时为2︰2︰1;乳化液状石蜡时为3︰2︰1。
(2)湿胶法:系指将油相加至含乳化剂的水相中,用力研磨使成初乳,再稀释至全量,混匀的制备方法。油、水、胶的比例与干胶法相同。
(3)新生皂(化)法:系指经搅拌或振摇使两相界面生成乳化剂,制成乳剂的方法,例如石灰水与花生油组成的石灰搽剂的制备。
(4)两相交替加入法:系指向乳化剂中每次少量交替加入油或水,边加边搅拌,制成乳剂的方法。
(5)机械法:系指采用乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置制备乳剂的方法。用机械法乳化,一般可不考虑混合次序。
乳剂中添加药物的方法为:若药物能溶于内相或外相,可先溶于内相或外相中,然后制成乳剂;若药物在两相中均不溶解,可加入亲和性大的液相中研磨混合后,再制成乳剂,也可以在制成的乳剂中研磨药物,使药物分散均匀。