第二节常用中药
桔梗
桔梗科植物桔梗的干燥根。桔梗根含多种皂苷，混合皂苷完全水解产生桔梗皂苷元、远志酸、少量桔梗酸A、B、C。另外还含有桔梗聚糖，白桦脂醇、菠菜脂醇及14种氨基酸和22种微量元素。
桔梗味苦、辛，性平，归肺经。具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。主治咳嗽痰多，胸闷不畅，咽痛音哑，肺痈吐脓等。
【药理作用】
1．祛痰、镇咳 桔梗的根、根皮、茎、叶、花、果均有明显的祛痰作用。桔梗皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。桔梗水提物、桔梗皂苷有镇咳作用。
2．抗炎 桔梗皂苷刺激呼吸道粘膜，引起分泌增加，防止粘膜受到外界损伤性刺激，抑制炎症反应。亦能降低毛细血管通透性抑制炎症性渗出。粗桔梗皂苷，灌服1/10-1/5半数致死量的剂量对大鼠后肢角叉菜胶性脚肿与醋酸性肿胀均有抗炎效果。灌胃小于1/10半数致死量的剂量，每日1次，连续给药，对大鼠棉球肉芽肿也有显着抑制作用，且对大鼠佐剂性关节炎也有效。此种制剂还能降低过敏反应，小鼠的毛细血管通透性。腹腔注射桔梗皂苷引起的小鼠扭体反应与腹腔渗出，灌胃同一皂苷可产生抑制。桔梗水提物可提高溶菌酶的活性，增加巨噬细胞的吞噬功能，增加嗜中性细胞的杀菌力。
3．镇静、镇痛、解热 粗桔梗皂苷能抑制小鼠自发性活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。
4．抗溃疡 粗制桔梗皂苷在低于1/5半数致死量的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。100mg/kg剂量时，几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg粗制桔梗皂苷可防止消化性溃疡形成，其作用与皮下注射l0mg/kg阿托品相当，但100mg/kg 灌胃对应激性溃疡形成的预防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱两倍，对大鼠醋酸所致的溃疡模型，粗制桔梗皂苷可使溃疡系数明显减少。
5．扩张外周血管、减慢心率 大鼠以粗制桔梗皂苷静脉注射，可见暂时性血压下降，心率减慢和呼吸抑制。对离体豚鼠心耳，高浓度时呈负性肌力作用。麻醉犬动脉注入粗桔梗皂苷，能降低冠状动脉的阻力，增加血流量，其强度可与罂粟碱相比。静脉注射时可增加冠状动脉和后肢血流量，并伴有暂时性低血压。认为是扩张外周血管的直接作用。
此外，桔梗及其提取物还具有降血糖、降血脂作用。
桔梗祛痰、镇咳与宣肺、祛痰功效相关，利咽、排脓可对应抗炎、镇静、镇痛、解热、抗溃疡。
【临床应用】
1．肺炎、急性和慢性上呼吸道感染等引起的咳嗽痰多均可应用。与抗生素同时应用有协同作用。
2．急性扁桃体炎。
3．声带小结。
【不良反应】
桔梗大剂量口服，可出现恶心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。桔梗皂苷有很强的溶血作用，故不能注射给药。口服后在消化道水解破坏，即无溶血作用。给小鼠皮下注射，最小致死量为770mg/kg。
| 课堂互动 朝鲜族人喜食桔梗。我国卫生部公布“既是食品又是药品”的名单中包括桔梗在内。食用的主要是桔梗的变种白花桔梗的根，在多数地区桔梗还是作药用的。秋天干燥容易咳嗽，桔梗是否能作为咳嗽痰多、咽喉肿痛等病症的辅助食疗？ |
半夏
天南星科植物半夏的干燥块茎。含挥发油，β-谷甾醇、胆碱、胡萝卜苷、葡萄糖醛酸苷、左旋麻黄碱、胡芦巴碱、天门冬氨酸等多种氨基酸、蛋白质、淀粉等。
半夏味辛，性温，有毒，归脾、胃、肺经。具有燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结的功效；外用消肿止痛。主治湿痰证和寒痰证，见痰多咳喘、痰饮眩悸、风痰眩晕、痰厥头痛，胃气上逆呕吐反胃，心下痞，结胸，梅核气；生用外治瘿瘤痰核，痈疽肿毒及毒蛇咬伤等。
【药理作用】
1．镇咳、祛痰 生半夏、姜半夏、明矾(清)半夏的煎剂对咳嗽有明显的抑制作用。这与其“化痰止咳”的功效相一致。其镇咳部位在中枢，镇咳成分为生物碱。
2．镇吐和催吐 与炮制有关。半夏炮制品有镇吐作用，这与其“降逆止呕”的功效相一致，其镇吐机理可能为抑制呕吐中枢，其镇吐成分为生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黄碱。生半夏催吐，与其所含2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，其苷元有强烈的黏膜刺激作用。半夏催吐、镇吐成分不同，生半夏炮制后刺激性明显降低，高温可除去催吐成分，但不影响其镇吐作用。
3．抗肿瘤 半夏的抗肿瘤作用与其“消痞散结”的功效相一致。半夏多糖可使多形核白细胞（PMN）活化作用、抗肿瘤作用，半夏生物碱能抑制体外培养肿瘤细胞，胡芦巴碱对小鼠肝癌有抑制作用，半夏含外源性凝聚素，可凝集多种癌细胞，鉴别乳房上皮细胞恶性瘤化。半夏各炮制品总生物碱有明显抑制实验性肿瘤细胞的作用，矾半夏抗肿瘤细胞生长作用最强，姜制半夏次之。
4．调节胃肠运动 半夏对胃肠运动功能的影响与机体状态和炮制有关。半夏能显著增强肠道输送能力，是作用于乙酰胆碱受体而产生收缩作用，兴奋肠道；又能抑制乙酰胆碱、组织胺、氯化钡所引起的肠道收缩。姜矾半夏、姜煮半夏可抑制小鼠胃肠运动；生半夏促进小鼠胃肠运动。
5．对胃粘膜的影响 与炮制有关。半夏能显著抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用，抗溃疡形成。半夏醇提物有一定的止痛、抗炎作用。姜矾半夏、姜煮半夏对PGE2的含量无明显影响，而生半夏减少胃液中PGE2的含量，使胃黏膜损伤。
6．抗生育、抗早孕 半夏蛋白抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使血浆孕酮水平明显下降，子宫内膜变薄，使蜕膜反应逐渐消失，胚胎失去蜕膜支持而致流产。子宫内注射半夏蛋白可抗胚胎着床，机制是半夏蛋白结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上，改变了细胞膜生物学行为所致。
此外，半夏还具有抗心律失常、降血脂等作用。
半夏镇咳、祛痰与燥湿化痰相关，对消化系统作用、镇吐与降逆止呕消痞一致，抗肿瘤是散结的药理学基础。
【临床应用】
1．止吐用于治疗妊娠、急性消化不良、慢性胃炎、神经性呕吐和晕动症呕吐等。
2．肿瘤可用于甲状腺肿瘤；生半夏研粉外用可治疗宫颈糜烂、宫颈癌。
此外，制半夏可用于慢性咽炎及突发性音哑的治疗。
【不良反应】
生半夏对口腔、喉头和消化道黏膜有强烈刺激性，人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒息而死。炮制后毒性降低。生半夏对妊娠雌性大鼠和胚胎均有毒性，生半夏和姜半夏对小鼠遗传物质具有损害作用。
苦杏仁
蔷薇科植物山杏、东北杏（辽杏）、西伯利亚杏及杏的干燥成熟种子。含苦杏仁苷约3%。另含苦杏仁酶、脂肪油（杏仁油）约50%，蛋白质及多种氨基酸。苦杏仁苷经水解产生氢氰酸（约0.2%）、苯甲醛及葡萄糖。
苦杏仁味苦，性微温。有小毒。归肺、大肠经。具有降气止咳平喘，润肠通便的功效。主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘等证。
| 知识链接 我国卫生部公布“既是食品又是药品”的名单中包括杏仁（甜、苦）在内。处于食品安全考虑，超市卖的都是甜杏仁，但也不要过量吃。人们将杏仁称为抗癌之果。杏仁含有丰富的脂肪油，有降低胆固醇的作用，因此，杏仁对防治心血管系统疾病有良好的作用；美国研究人员的一项最新研究成果显示，胆固醇水平正常或稍高的人，可以用杏仁取代其膳食中的低营养密度食品，达到降低血液胆固醇并保持心脏健康的目的。研究者认为，杏仁中所富含的多种营养素，比如维生素E，单不饱和脂肪和膳食纤维共同作用能够有效降低心脏病的发病危险。 |
【药理作用】
1．镇咳、平喘、祛痰苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，而达到镇咳、平喘效果。苦杏仁有明显的祛痰作用。
2．抗炎从杏仁中提得的蛋白质成分有抗炎作用，对大鼠棉球肉芽肿炎症有抑制作用，但不抑制急性炎症。
3．润肠通便苦杏仁含丰富的脂肪油，能起润肠通便的作用。
4．抗肿瘤作用氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证明均有微弱的抗癌作用，用氢氰酸加苯甲醛或苦杏仁苷加β-葡萄糖苷酶可明显提高抗癌效力。
5．对消化系统的影响苦杏仁苷在酶的作用下分解形成氢氰酸、苯甲醛。苯甲醛能抑制胃蛋白酶的消化功能。
此外，苦杏仁还具有增强免疫功能和镇痛作用。
【临床应用】
呼吸系统疾病慢性气管炎、急性呼吸道感染、肺炎等。
【不良反应】
苦杏仁产生氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，内服过量可致组织窒息，而致死亡。
| 课堂活动 半夏、杏仁如何安全用药？ |
川贝母
百合科植物川贝母、暗紫贝母、甘肃贝母及梭砂贝母等的干燥鳞茎。含有多种甾体生物碱，如青贝碱、西贝素、川贝母碱。暗紫贝母尚含有松贝辛、松贝甲素。还含蔗糖、硬脂酸、棕榈酸、β-谷甾醇。甘肃贝母尚含有岷贝碱甲、乙等。梭砂贝母尚含梭砂贝母素甲、梭砂贝母酮碱、梭砂贝母辛碱等。
川贝母味苦、甘，微寒，归肺、心经。具有清热化痰，润肺止咳，散结消肿的功效。主治虚劳咳嗽，肺热燥咳，瘰疬疮肿及乳痈，肺痈。
【药理作用】
1．镇咳祛痰 川贝母为一味良好的清热化痰药。贝母总生物碱及非生物碱部分有一定的镇咳作用。川贝母祛痰作用较明显。
2．抗病原微生物 川贝水浸液能抑制星形奴卡菌生长；川贝醇提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有明显抑菌作用。
3．降压 静脉注射川贝母碱可引起血压下降，并伴有短暂的呼吸抑制。静脉注射西贝母碱可引起外周血管扩张，血压下降。
4．升高血糖 川贝母碱静脉注射，可使血糖增高。
5．缓解胃肠痉挛、抗溃疡 西贝母碱对胃肠平滑肌有松弛作用。抗溃疡可能与其抑制胃蛋白酶活性有关。
【临床应用】
急慢性上呼吸道感染、肺结核等引起的咳嗽。
浙贝母
本品为百合科多年生草本植物浙贝母的干燥鳞茎。含有浙贝母碱、去氢浙贝母碱、异浙贝母碱、胆碱等多种生物碱。还含有浙贝母苷、贝母醇、胡萝卜素及多种二萜类化合物、脂肪酸。
浙贝母味苦，性寒，归肺、心经。具有清热化痰，降气止咳，散结消肿的功效。主治风热或痰热咳嗽，肺痈吐脓，瘰疬瘿瘤，疮痈肿毒。
【药理作用】
1.镇咳祛痰 浙贝醇提物可使大鼠呼吸道分泌液增加，有祛痰作用。浙贝母碱腹腔注射，对二氧化硫引咳小鼠有镇咳作用。浙贝母碱和去氢浙贝母碱，皮下注射或灌胃，对氢氧化铵引咳小鼠和机械刺激引咳豚鼠及电刺激喉上神经引咳猫，均有显著镇咳作用，而皮下注射对二氧化硫引咳豚鼠无明显镇咳作用。
2.平喘 浙贝母碱低浓度对支气管平滑肌表现扩张，高浓度则收缩。浙贝醇提物对组胺引起的豚鼠离体气管片收缩有明显松弛作用。
3.抗炎 浙贝母有抗二甲苯性小鼠耳肿胀和抑制角叉菜胶引起的小鼠足跖肿胀作用，能降低醋酸性小鼠腹腔毛细血管通透性。
此外，浙贝母还有镇静、镇痛，对平滑肌的作用，抗溃疡、止泻等药理作用。
【临床应用】
1.急性呼吸道感染 浙贝母对急性气管炎、肺炎等引起的咳嗽多痰、痰稠色黄、口干喉痒等有明显疗效。
2.乳腺增生 浙贝母配青皮、昆布、乳香、夏枯草对乳腺增生病有显著疗效。
