第二节 常用中药
天麻
兰科植物天麻的干燥块茎,含有天麻苷(天麻素)、天麻苷元(对羟基苯甲醇)、香荚兰醇、香荚兰醛(香草醛)、琥珀酸、天麻多糖以及铁、铜、锌等多种微量元素等。现已人工合成天麻素及其衍生物乙酰天麻素。
天麻味甘,性平。归肝经。具有息风止痉,平抑肝阳,祛风通络的功效。主治小儿惊风,癫痫抽搐,破伤风,头痛眩晕,手足不遂,肢体麻木,风湿痹痛。
【药理作用】
1.镇静催眠和抗惊厥 天麻水提取物、天麻素等均有明显的中枢抑制作用,具有明显的镇静催眠、抗惊厥,抗癫痫作用。作用机制与天麻苷元等成分与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸结构相似相关,还可能与其降低脑内兴奋性递质DA和NA含量有关。
2.降压 天麻粗提物、天麻素具有明显降压作用,作用快而持久,与其扩张血管有关,可使主动脉、大动脉等血管弹性增强,明显增强其顺应性,故降低收缩压作用比舒张压和平均压更明显。
3.调整脑血管功能、保护脑神经细胞 天麻提取物对实验性脑基底动脉收缩有拮抗作用,降低脑血管阻力,增加脑血流量;减轻神经细胞损害后乳酸脱氢酶的漏出,维持细胞膜的流动性,对神经细胞有一定的保护作用;上述作用可以改善脑缺血引起的头痛、眩晕、记忆力和认知能力减退等症状。
4.抗心肌缺血和抗动脉粥样硬化 可使整体动物心率轻度减慢,增加冠脉流量,增加心脏供血供氧;对心肌缺血有保护作用,可减轻冠脉左室支结扎后心电图的病理变化,降低血清丙二醛水平,缩小梗死面积。天麻苷及天麻苷元可促进PGI2合成,抑制血管平滑肌细胞增殖。
5.益智、延缓衰老 天麻具有改善学习、记忆的作用;还能提高清除自由基能力,提高SOD的活力,增加羟脯氨酸含量,延缓衰老。有效成分为天麻中所含的微量元素和天麻多糖。
此外,天麻还具有抗血小板聚集、抑制血栓形成;镇痛、抗炎作用,对多种实验性疼痛均有明显的抑制作用,对炎症早期渗出和肿胀有抑制作用,抗炎作用持续时间较长。可增加小鼠胸腺重量,诱生干扰素,增强巨噬细胞的吞噬功能及血清溶菌酶含量,具有增强机体非特异性免疫和特异性免疫功能的作用。
【临床应用】
1.神经衰弱 可明显改善焦虑、失眠、头痛、耳鸣、肢体麻木、食欲不振等症状,对由其他疾病如脑外伤、结核病、肝炎等引起的继发性神经衰弱也有效。
2.眩晕 可明显改善脑循环,治疗眩晕综合征;能增强视神经的分辨能力用为高空作业等易发生视疲劳人员的保健药物。
3.癫痫 配合抗癫痫药治疗各型癫痫,特别是难治性癫痫较好,可减少苯妥英钠等药物的不良反应,提高用药依从性。
4.各类抽搐、面肌痉挛 可降低抽搐发生频率,缓解肌紧张程度,治疗面肌痉挛。对高血压、脑外伤综合征导致面肌痉挛和口角提肌痉挛者也有效。
5.神经痛 可用于血管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛、舌咽神经痛等的治疗,必要时可穴位注射,止痛效果较好。
6.高血压、高脂血症 本药无明显降压效果,但能改善高血压头痛、耳鸣、肢体麻木、失眠等症状。并能改善血脂,防治动脉粥样硬化。
【不良反应】
天麻生药安全性较高,其注射剂有过敏现象,出现皮疹、药热等,并可导致过敏性休克,应予以重视。个别患者服用天麻片剂导致严重脱发。
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钩藤
茜草科植物钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤或无柄果钩藤的干燥带钩茎枝。钩藤含有多种吲哚类生物碱,主要有钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、去氢异钩藤碱等。
钩藤味甘,性凉。归肝、心包经。具有息风定惊,清热平肝的功效。主治肝风内动,惊痫抽搐,高热惊厥,感冒夹惊,小儿惊啼,妊娠子痫,头痛眩晕。
【药理作用】
1.降压 钩藤煎剂、钩藤总碱有明显的降压作用,降压作用温和而缓慢。其降压机制为:①抑制血管运动中枢,阻滞交感神经和神经节,抑制神经末梢递质的释放;②直接扩张血管,降低外周阻力,扩张血管与Ca2+拮抗作用有关;③抑制心脏,心率减慢,心输出量减少等。钩藤还能抑制血管内皮生成自由基,对乙酰胆碱(Ach)所致的内皮依赖性血管松弛有增强趋势,提示对早期高血压血管内皮有保护作用。降压的主要成分为异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱。此外,钩藤还能逆转左室肥厚,其机制可能与抑制原癌基因c-fos过度表达有关。
2.抗心律失常 钩藤碱降低心肌兴奋性,延长心肌不应期,抑制窦房传导和房室传导。能抑制肾上腺素诱发的异位节律,对乌头碱、氯化钙诱发的心律失常有对抗作用。这和阻滞Ca2+通道,抑制K+通道和阻滞Na+内流有关。
3.镇静、抗惊厥和抗癫痫 钩藤及其成分的镇静、抗惊厥和抗癫痫作用机制与调节不同脑区单胺类递质如DA、NA、5-HT释放有关。
钩藤碱还具有抑制血小板聚集和抗血栓作用,对心肌缺血有保护作用。
【临床应用】
1.高血压 可用于各型高血压治疗,能使头痛、失眠、心悸、耳鸣、肢体麻木等症状缓解。降压作用平稳而持久,副作用较轻。
2.抑郁症 钩藤散对更年期或老年性忧郁症,特别是伴有头痛、手足麻木等症状的患者疗效好,可明显缓解焦虑、失眠等症状,一般需要配伍其他抗抑郁药,在抗忧郁药减量时并用钩藤制剂,可巩固疗效,不易复发。
【不良反应】
大剂量或长期应用可使实验动物心、肝、肾脏发生病变,并可致死。
地龙
来源为环节动物门钜蚓科动物参环毛蚓、通俗环毛蚓、威廉环毛蚓或栉盲环毛蚓的干燥体。前一种习称“广地龙”,后三种习称“沪地龙”。地龙主要化学成分有蚯蚓解热碱、次黄嘌呤、蚯蚓素、蚯蚓毒素。还含多种氨基酸、酶类、有机酸等,其中,酶类中有蚓激酶、地龙溶栓酶、纤溶酶,有机酸呈有琥珀酸、花生四烯酸。
地龙味咸,性寒。具有清热定惊,通络,平喘,利尿的功效。主治高热神昏,惊痫抽搐,关节痹痛,肢体麻木,半身不遂,肺热喘咳。
【药理作用】
1.解热 地龙水浸剂及蚯蚓解热碱对大肠埃希菌内毒素及温热刺激引起的人工发热家兔具有良好的解热作用。解热作用主要是通过影响体温调节中枢,使散热增加。解热的有效成分为蚯蚓解热碱、琥珀酸、花生四烯酸等。
2.镇静、抗惊厥 地龙的热浸液、醇提液对小鼠及家兔均有镇静作用,对戊四氮、咖啡因及电刺激引起的惊厥有对抗作用,但对士的宁引起的小鼠惊厥无效,故认为地龙抗惊厥的作用部位在脊髓以上的中枢神经,与所含有的具有中枢抑制作用的琥珀酸有关。
3.降压 地龙的多种制剂具有确切的降压作用。地龙的热浸液、乙醇浸出液给麻醉犬静脉注射,或给正常及肾性高血压大鼠灌胃均有降压作用。口服降压作用慢而持久。地龙低温水浸液体外具有抑制血管紧张素转化酶(ACE)的作用。从地龙的脂质中分离得到的类血小板活化因子(PAF)是重要的降压成分。给易卒中的自发性高血压大鼠喂饲含地龙的饲料,除具有降压作用外,还具有排钠、利尿和降低甘油三酯的作用。
4.抗凝、溶栓和改善微循环 地龙提取液能显著延长凝血时间、凝血酶原时间,降低血液黏度,抑制血栓形成,还能溶解体内血栓,溶栓成分主要有纤溶酶、蚓激酶、蚓胶质酶。蚓激酶具有抗凝、降低血小板黏附性、血液黏度及扩张微血管、加快血流等改善微循环的作用。
5.平喘 地龙有显著的舒张支气管作用,并能对抗组胺和毛果芸香碱引起的支气管收缩,其机制与扩张支气管平滑肌及阻滞组胺受体有关。
6.其他作用
(1)增强免疫功能 可明显增强巨噬细胞的免疫活性,促进小鼠脾淋巴细胞转化,提高脾自然杀伤细胞及抗体依赖细胞介导细胞毒的活性。
(2)抗肿瘤地龙提取物对多种肿瘤细胞具有不同程度的抑制作用。
(3)促进伤口愈合 地龙不但有很强的活血化瘀作用,还可促进肉芽组织中肌纤维母细胞增生,使伤口收缩的重要物质肌动蛋白的合成增加。
(4)兴奋子宫作用地龙对离体、在体、已孕和未孕动物子宫均有兴奋作用,剂量增大时,子宫平滑肌呈痉挛收缩。
【临床应用】
1.高热、惊厥 用于流感、上呼吸道感染、支气管炎、肺炎等呼吸道感染所引起的高热,缓解肺炎、流脑、乙脑所致的高热惊厥。
2.慢性支气管炎、支气管哮喘 地龙粉单服或与其他药合用,有较好疗效。
3.高血压 地龙酊口服对原发性高血压有较好疗效。
4.血栓性疾病 地龙提取物或地龙与其他中药配伍治疗脑血管栓塞、心肌梗死及静脉栓塞。
5.其他 地龙还治疗慢性荨麻疹、带状疱疹、湿疹,促进痔疮术后创面愈合、烧伤,偏瘫,乳房肿瘤、乳汁不通,中耳炎等。
【不良反应】
地龙对子宫有兴奋作用,孕妇慎用。地龙注射液肌注有引起过敏性休克的病例,过敏性体质者慎用。蚯蚓素有溶血作用。

