第二节常用中药
黄芩
唇形科植物黄芩的干燥根。其有效成分主要是黄酮类化合物,目前已分离出三十多种,有黄芩苷元、黄芩苷、白杨黄素、千层纸素A、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩新素Ⅰ、黄芩新素Ⅱ、二氢黄芩苷等,还含有14种氨基酸、挥发油、豆甾醇和黄芩酶等。
黄芩味苦,性寒。归肺、胃、胆、大肠、小肠经。具有清热燥湿,泻火解毒,止血安胎的功效。主治热病高热烦渴,肺热咳嗽,血热吐衄,痈肿疮毒,胎动不安等。
【药理作用】
1.抗病原微生物 黄芩抗菌谱较广。其煎剂对多种革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有不同程度的抑制作用;对革兰阴性菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、结核杆菌、淋病双球菌、幽门弯曲杆菌以及脑膜炎双球菌、钩端螺旋体等亦有抑制作用;对多种致病性皮肤真菌,如堇色毛癣菌、大小芽孢菌、许兰毛癣菌、白色念珠球菌等亦有一定的抑制作用。黄芩素和汉黄芩苷元是抗菌的有效成分。黄芩煎剂、水浸出液对甲型流感病毒眠株和亚洲甲型有抑制作用。近年来还发现,5,7,4’-三羟基-8-甲氧基黄酮是黄芩抗流感病毒的有效成分之一。此外,黄芩还有抑制乙型肝炎病毒(HBV)抗原的作用,对HBV的三种抗原即乙肝病毒表面抗原(HBsAg)、乙肝病毒核心抗原(HBcAg)和乙肝病毒e抗原(HBeAg)均有显著的体外抑制作用。黄芩苷、黄芩素能抑制艾滋病毒逆转录酶。
2.抗炎、抗过敏 黄芩的甲醇提取物、黄芩素、黄芩苷和汉黄芩素等均能降低血管通透性,减轻肿胀及抑制关节炎骨质退行性变的继发损害。对急、慢性炎症反应均有抑制作用。抗炎作用机理与其抑制组胺释放及花生四烯酸代谢有关。此外,黄芩苷对PGE2的合成有抑制作用,汉黄芩素还可抑制花生四烯酸转化为PGE2。黄芩苷对脂加氧酶的活性有明显的抑制作用。黄芩水和甲醇提取物及黄芩苷锌等对Ⅰ型变态反应均有明显的抑制作用。黄芩抗过敏的作用机理与其抗组胺释放、抑制磷酸二酯酶的活性及抑制脂加氧酶的活性有关。
3.镇静、降血压 黄芩煎剂、浸剂或黄芩苷均有明显的镇静作用,其镇静作用与加强大脑皮质的抑制过程有关。黄芩有明显的降血压作用,其降压作用是直接扩张外周血管的结果,或抑制血管运动中枢所致。
4.降脂、保肝、利胆 黄芩的主要有效成分黄酮类化合物有明显的降血脂作用。如汉黄芩苷元、黄芩新素Ⅱ能使其血清甘油三酯降低;血清游离脂肪酸的含量减少;黄芩苷元和黄芩苷能使肝组织的胆固醇和甘油三酯含量降低;黄芩苷还能提高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平;对维生素C-Fe2+诱导脂质过氧化的大鼠,黄芩素、黄芩苷能使其血清磷脂水平升高,而肝组织磷脂水平降低。黄芩、黄芩苷等对实验性肝损伤有明显的防治作用,能使肝糖原含量增加,转氨酶降低。黄芩煎剂、乙醇提取物、黄芩素和黄芩苷均有利胆作用,能使实验动物的胆汁分泌量增加,其作用以黄芩素最强。
5.抗氧化 黄芩有明显的抗氧化作用。黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩新素Ⅱ等对过氧化脂质(LPO)的生成均有显著的抑制作用。黄酮的氧化还原能力及亲水亲脂平衡性对其抑制LPO的生成和保护肝脏免受LPO的损伤有关。此外,黄芩苷锌和黄芩苷铜对超氧自由基有明显的清除作用,并呈量效关系。
6.抗凝血和抗血栓形成黄芩中的木蝴蝶素因结构与维生素K3相似,可竞争性地抑制凝血过程中维生素K3而发挥抗凝血作用,类似结构的黄酮化合物均有抗凝血效果。黄芩素、汉黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ及白杨素均能抑制由胶原诱导的血小板聚集作用;黄芩素和黄芩苷能抑制由凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白,并能防止内毒素引起的弥漫性血管内凝血;白杨素、黄芩素和汉黄芩素还能抑制由ADP和花生四烯酸诱导的血小板聚集作用。黄芩的多种黄酮成分均能抑制血栓的形成。其抗凝血机理与其抑制花生四烯酸的代谢有关。
此外,黄芩还具有促进细胞免疫和抗肿瘤作用、利尿作用、解痉作用。黄芩水煎液、黄芩苷对动物实验性白内障有一定的防治作用。黄芩注射液与庆大霉素合用还能减轻后者对肾脏的毒性损害。
【临床应用】
1.小儿肺炎黄芩加银花藤制成冲剂。
2.小儿菌痢黄芩、黄连、黄柏等研末,灌肠。
3.预防流脑用20%黄芩煎剂喉头喷洒。
4.猩红热单味黄芩汤有较好的预防作用。
5.钩端螺旋体病将等量的黄芩、银花、连翘制成浸膏片口服。
6.病毒性肝炎 黄芩苷注射液肌肉注射。
7.急性胆囊炎 黄芩苷静注加口服。
8.沙眼 用2%~3%黄芩苷眼药水滴眼。
9.睑腺炎 黄芩、银花各20g作成水煎液口服。
【不良反应】
黄芩毒性低。黄芩苷或黄芩注射给药,少数病人可出现胃部不适和腹泻。点眼有胀痛感。
黄连
毛茛科植物黄连、三角叶黄连的干燥根茎。其成分主要为小檗碱(黄连素,约占7%~9%)、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱(巴马亭,棕榈碱)和药根碱等多种生物碱。近年来又分离出3,4-二羟基苯乙醇葡萄糖苷等。
黄连味苦,性寒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。具有清热燥湿,泻火解毒的功效。主治湿热内蕴,胸中烦热痞满,舌苔黄腻,黄疸,以及肠胃湿热留恋,呕吐,泻痢,痔疮等症。
【药理作用】
1.抗病原微生物 黄连和小檗碱均有明显的抗菌作用,且抗菌谱广。对痢疾杆菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、淋球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌均有较强的抑制作用;对肺炎杆菌、白喉杆菌、鼠疫杆菌、结核杆菌和幽门弯曲杆菌等也有效;对大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌作用较弱。黄连或小檗碱单独应用易产生抗药性。黄连素和其他清热药或与抗生素伍用,其抗菌作用可成倍增加,且与青霉素、链霉素、异烟肼之间无交叉抗药性。
抗菌机制较为复杂:①黄连和小檗碱能抑制细菌糖代谢中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程;②黄连可与菌体内DNA形成复合物,从而影响DNA等的复制,干扰细菌的生长繁殖;③从超微结构的观察中发现黄连对金黄色葡萄球菌的作用与青霉素相似,可使细菌细胞中隔弯曲,粗细不一,细胞质出现高电子密度的颗粒,这种颗粒很可能是核糖体的异常聚集,从而干扰了细菌蛋白质的生物合成而达到抗菌的效果。
此外,黄连对钩端螺旋体和多种皮肤致病性真菌也有抑制作用。对真菌的作用认为主要作用于真菌细胞膜,改变其渗透性,药物进入细胞后,与核膜中的磷脂结合,导致细胞器消失而抗菌。黄连和小檗碱对各型流感病毒如甲型PRs株、EMl株、乙型Lee株、丙型1233株以及新城鸡瘟病毒均有直接的抑制作用。黄连制剂和小檗碱对体内外阿米巴原虫、阴道滴虫、锥虫均有抑制作用。
2.抗毒素 黄连和小檗碱能对抗多种病原微生物的毒素而改善毒血症。如小檗碱能对抗霍乱毒素所致的腹泻作用;黄连也可对抗大肠杆菌毒素引起的腹泻。
3.解热 实验证明黄连注射液有明显的解热作用,其解热机制可能与抑制中枢PO/AH区神经元cAMP的生成有关。
4.抗炎和提高机体的防御机能 黄连的甲醇提取物、小檗碱对多种实验性大鼠足肿胀和肉芽肿有明显的抑制作用。其抗炎机制可能与刺激促皮质激素释放有关。黄连和黄连素在体内外均能增强白细胞和网状内皮系统的吞噬功能,从而提高机体的防御机能。
5.对心血管系统的影响
(1)抗心律失常:小檗碱对室性及室上性心律失常均有较好疗效,是一种广谱抗心律失常药。小檗碱能降低心肌自律性、延长动作电位时程及有效不应期,消除折返冲动,抑制心肌Na+的内流、阻滞Ca2+通道。
(2)抗心肌缺血:降低心肌耗氧量,提高整体耐缺氧能力低剂量小檗碱可使心肌收缩力增强,大剂量小檗碱可抑制心肌收缩力。对心率的影响,主要以负性频率为主。
(3)降压:小檗碱有明显的降压作用,并以舒张压的下降更明显,其降压作用与剂量呈正相关,重复给药无快速耐受性,降压时还伴有肢体和内脏容积增加,小檗碱不仅能扩张外周阻力血管,也能扩张容量血管,从而减轻心脏前后负荷。其降压机制主要是阻断血管平滑肌α1受体、减慢心率及降低外周血管阻力所致。
6.抑制血小板聚集 黄连素对血小板聚集和ATP释放均有不同程度的抑制作用,其中以对胶原诱发的血小板聚集抑制作用最强。黄连素抑制血小板聚集作用的机制与其抑制血小板膜AA释放、代谢和胞外钙内流有关。
7.降血糖 黄连煎剂和黄连素灌服能使正常或高血糖动物的血糖降低,并且有一定的量效关系。小檗碱并不影响胰岛素的分泌与释放,也不影响肝细胞膜胰岛素受体的数目与亲合力,其作用认为是通过抑制糖原异生和促进糖酵解而实现的。
此外,黄连还具有抗肿瘤、抗缺氧、抗胃溃疡、利胆、抑制胃肠平滑肌等作用。
【临床应用】
1.细菌性痢疾 单味黄连的多种制剂口服,具有显效快、疗程短、副作用小等优点。
2.急性胃肠炎 黄连粉(加豆蔻)口服。
3.慢性胆囊炎 黄连素口服可降低胆汁中胆红素水平,增加胆囊中胆汁量。
4.呼吸道感染 双黄连粉针剂可治疗急性扁桃体炎、肺炎。
5.心律失常 黄连素口服可治疗室性心律失常。
6.糖尿病 黄连素口服可用于2型糖尿病。
7.急性肾盂肾炎双黄连粉针静滴。
此外,黄连及黄连素对肺结核、白喉、百日咳、萎缩性胃炎、结核性胸膜炎、上颌窦炎,以及外用对沙眼、化脓性中耳炎、宫颈糜烂、疱疹性角膜炎、烧伤等均有一定的疗效。
【不良反应】
毒性小。黄连煎剂和黄连素可引起过敏反应,轻者表现为药疹,重者可引起过敏性休克;黄连煎剂、黄连素片口服可出现胃肠道反应,如腹胀、腹泻、恶心、呕吐等;黄连素静滴可引起急性心源性脑缺氧综合征,甚至死亡;还可引起循环和呼吸衰竭。此外,黄连素长期口服偶见血色素和血细胞减少以及溶血性贫血。
ER-6-2
ER-6-2 黄连素的知识链接
金银花
忍冬科植物忍冬、红腺忍冬、山银花或毛花柱忍冬的干燥花蕾或带初开的花。化学成分含氯原酸类、黄酮类、挥发油、皂苷等,主要为氯原酸类,即氯原酸和异氯原酸。黄酮类化合物如木犀草素、木犀草素-7-葡萄糖苷、忍冬苷等。
金银花味甘,性寒。归肺、心、胃经。具有清热解毒的功效。主治外感风热或温病初起,疮痈肿毒,咽喉肿痛,热毒引起的泻痢便血。
【药理作用】
1.抗病原微生物 金银花抗菌谱较广,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、百日咳杆菌等革兰阳性菌有抑制作用;对志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、脑膜炎双球菌、淋病双球菌等革兰阴性菌也有一定的抑制作用,对钩端螺旋体也有效。本品与青霉素合用可明显增强对耐药金黄色葡萄球菌的抑制作用。此外,金银花水浸剂对多种皮肤真菌如堇色毛癣菌、许兰黄癣菌、铁锈色小芽孢癣菌、红色表皮癣菌、星形奴卡菌等均有抑制作用。人胚肾细胞培养试验证明,金银花水煎液对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒均有抑制作用。
2.抗内毒素 金银花提取液有很强的拮抗内毒素作用,作用是对内毒素的直接破坏作用。抗内毒素作用是其治疗“里热证”等重要药理学基础。
3.抗炎、解热 金银花既能抑制炎症的渗出,又能抑制炎性增生。黄褐毛忍冬总皂苷对炎症早期的毛细血管通透性增加及炎性渗出水肿均有明显的抑制作用。此外,金银花有明显的退热作用。
4.对免疫功能的影响 金银花煎剂和注射液能促进白细胞的吞噬功能和促进炎性细胞的吞噬功能,金银花还能激活T淋巴细胞功能,提高淋巴细胞的转化率。
此外,金银花还具有降脂作用、抗早孕等作用。
【临床应用】
1.呼吸道感染 金银花注射液肌注治疗气管炎、肺炎。金银花加贯众、甘草水煎浓缩液喷入或滴入咽喉部,用以防治儿童上呼吸道染。
2.小儿肺炎 金银忍冬冲剂(金银花加黄芩)口服。
3.阑尾炎、阑尾脓肿 以金银花离子透入法可治疗急性阑尾炎和阑尾脓肿。
4.钩端螺旋体病 金银花加千里光注射液注射。
5.皮肤病 金银花加没药水煎液外用治急、慢性湿疹、接触性皮炎、脚癣等。
6.肿瘤放疗、化疗口干症 金银花露。
此外,金银花对菌痢、慢性肠炎、高脂血症、传染性肝炎等也有一定疗效。鲜金银花煎服还可治疗荨麻疹。
【不良反应】金银花和银黄注射液可发生过敏反应。
穿心莲
爵床科植物穿心莲的全草。含有内酯、内酯苷、黄酮类化合物。
穿心莲味苦,性寒。归心、肺、大肠、膀胱经。具有清热解毒,消肿止痛的功效。主治温病初起,肺热咳嗽,肺痈,咽喉肿痛,痈肿疮毒,毒蛇咬伤。
【药理作用】
1.抗感染 肠炎痢疾、呼吸道感染疗效显著。治疗痢疾,穿心莲内酯比黄酮成分效果好。穿心莲内酯体外无抗菌活性,其抗感染与提高机体非特异性免疫功能、解热和抗炎等作用有关。
2.抗炎 穿心莲内酯对急性渗出性炎症有抑制作用,能降低毛细血管通透性。抗炎作用与兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能有关。
3.对免疫功能影响 含穿心莲内酯及黄酮类化合物的注射液肌注可明显增强巨噬细胞及外周血中性粒细胞吞噬能力,并能提高外周血溶菌酶活性,能增强机体非特异性免疫功能。穿心莲内酯灌胃给药能抑制网状内皮系统的吞噬功能,使小鼠胸腺萎缩,有免疫抑制作用。
4.解热 穿心莲甲、乙、丙、丁素有显著的解热作用,穿心莲丁素作用最明显。
5.抗肿瘤 穿心莲内酯及某些衍生物,对多种实验性移植性肿瘤有抑制作用,穿心莲黄酮本身虽无抗肿瘤作用,但能增强环磷酰胺的抗肿瘤作用。
6.抗心肌缺血 穿心莲提取物静脉注射对缺血再灌注致心肌损伤有保护作用,能降低心肌细胞内 Na+、Ca2+含量,增加K+、Mg2+含量及 K+/Na+比值,减少心律失常的发生率。抗心肌缺血再灌注损伤作用与抗氧化作用有关。
7.保肝利胆 穿心莲内酯对肝损伤有保护作用,降低血清ALT和AST。能明显促进大鼠及豚鼠胆汁分泌,增加胆酸和胆盐的排泄。
8.终止妊娠 穿心莲各种提取物静脉注射、腹腔注射、宫内注射,均能终止妊娠,此作用可能与抗孕激素及直接损伤胎盘绒毛滋养层细胞有关。
【临床应用】
1.肠道感染穿心莲总内酯片、穿心莲乙素片可用于治疗急性肠炎痢疾。
2.呼吸道感染穿心莲甲素注射液可治疗急性扁桃体炎、肺炎。穿唬宁注射液(脱水穿心莲内酯琉璃酸半酯)可治疗病毒性肺炎及上呼吸道感染疗。
3.绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎穿心莲注射对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有一定疗效。
4.湿疹及荨麻疹穿心莲内酯注射液可治疗湿疹、顽固性荨麻疹,也用于治疗神经性皮炎、带状疱疹等皮肤病。
【不良反应】
口服引起胃部不适、食欲减退等。穿心莲内酯连续大剂量口服,可引起血清ALT升高,停药恢复正常。穿心莲注射液及穿琥宁注射液可引起过敏反应,甚至过敏性休克。
牛黄
本品为牛科动物黄牛的胆囊结石。由牛胆汁或猪胆汁经提取加工而成的称人工牛黄,用作天然牛黄的代用品。天然牛黄的主可以化学成分是胆酸、去氧胆酸、胆红素、牛磺酸、胆固醇、麦角固醇、卵磷脂等,其中胆红素含量高达40%以上,牛黄中还含有2种平滑肌收缩物质(SMC)。
牛黄味苦、甘,性凉。归心、肝经。具有清心开窍,豁痰定惊,清热解毒的功效。主治用于高热烦燥,神昏谵语及惊痫抽搐,咽喉肿痛,各种热毒疮痈等症。
【药理作用】
1.抗病毒 牛黄对乙脑病毒有直接灭活作用,天然牛黄作用比人工牛黄作用强,含胆红素制剂比不含者作用强。
2.解热 牛黄具有解热和降温作用,能降低发热动物体温,且能降低正常动物体温。牛磺酸是牛黄解热作用的有效成分之一。
3.抗炎 牛黄对实验性急性和慢性炎症均有抑制作用,能减轻二甲苯致小鼠耳肿胀及蛋清致大鼠足跖肿胀,且能降低醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加,抑制多核细胞游走。
4.镇静、抗惊厥 天然牛黄口服能减少小鼠的自主活动,对抗咖啡因引起的中枢兴奋,并能协同戊巴比妥的催眠作用,延长小鼠睡眠时间。天然牛黄可对抗咖啡因、戊四氮等引起的小鼠惊厥,延长惊厥潜伏期。牛磺酸是牛黄中枢抑制作用的有效成分。
5.降压牛黄口服对自发性高血压大鼠及肾性高血压大鼠,均可产生显著而持久的降压作用。
6.镇咳袪痰平喘牛黄、胆酸、去氧胆酸钠等有一定镇咳袪痰平喘作用。
【临床应用】
1.高热惊厥常用牛黄制剂有醒脑静脉注射液、牛黄醒脑注射液、安宫牛黄丸、牛黄清心丸等,治疗小儿高热惊厥、急性感染性疾病高热惊厥、肝性脑病昏迷惊厥等,疗效显著。
2.急性呼吸道感染牛黄制剂常用于治疗流感、上呼吸道感染及肺炎等
3.其他感染广泛用于急性咽炎、扁桃体炎、牙周炎、痈疽疔毒等。
【不良反应】
有一些不良反应如过敏反应、消化道出血、血小板减少等。使用时应注意。天然牛黄小鼠灌胃LD50超过15g/kg,腹腔注射LD50为675.8mg/kg
青蒿
菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。其成分多达45种以上,可分为非挥发性和挥发性成分两大类,非挥发性成分主要含多种倍半萜类,有青蒿素、青蒿甲素、青蒿乙素、青蒿丙、丁、戊素,此外还有青蒿酸、青蒿酸甲酯、青蒿醇、棕榈酸、香豆素、莨菪亭和黄酮类化合物;挥发性成分后者主要是挥发油,有蒿酮、异蒿酮、桉叶素等20多种。
青蒿味苦、辛,性寒。归肝、胆经。具有清虚热,除骨蒸,解暑热,截疟,退黄的功效。主治暑热外感,发热,无汗,或温热病,发热,恶寒,寒清热重,以及疟疾等症。
【药理作用】
1.抗病原微生物 青蒿水煎液对葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑制作用。青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强,对痢疾杆菌、大肠杆菌等亦有一定的抑制作用;1%青蒿挥发油对多种皮肤癣菌有抑杀作用。青蒿素对流感病毒A3型京科-2株有抑制作用;青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有一定的抗病毒的效果。
青蒿醚提取物和醇浸膏对疟原虫有明显的抑制作用。青蒿素具有高效、速效、低毒等特点。其抗疟机制主要是影响疟原虫的膜结构,它能抑制疟原虫表膜、食物泡膜、线粒体膜细胞色素氧化酶的功能而直接杀灭疟原虫。青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。此外,青蒿素及衍生物还有抗动物血吸虫、华支睾吸虫等作用。
2.解热、镇痛 青蒿水提物能使正常动物的体温下降;对实验性发热动物的体温也有明显的降低作用,青蒿的解热活性物质在花前期含量较高。青蒿水提物能明显提高痛阈和抑制疼痛反应。
3.抗炎、免疫调节青蒿水提物有明显的抗炎作用。其较强的抗炎效果是其清热的科学依据。青蒿素能增强巨噬细胞的吞噬功能;促进淋巴细胞的转化率;青蒿琥酯可阻止白细胞介素和各类炎症介质的释放。对体液免疫具有抑制或调节作用。
此外,青蒿酸和青蒿B衍生物等具有抗肿瘤作用;青蒿挥发油有祛痰、镇咳、平喘作用;青蒿素尚有抑制心肌收缩力、降低冠脉流量和血压的作用,并有抑制外周白细胞和诱生干扰素作用,还有利胆及耐高温作用。
【临床应用】
1.疟疾青蒿素片剂、油剂、油混悬剂、水混悬剂等治疗间日疟、恶性疟,在疗效、低毒方面优于氯喹和其他抗疟药。缺点是复发率高。青蒿素在抢救脑型疟和抗氯喹的恶性疟方面疗效突出。
2.慢性气管炎青蒿挥发油的多种剂型(滴丸、胶囊、微囊),有较好的祛痰、镇咳、平喘作用。
3.退热青蒿水煎液或注射液对各种发热均有一定的疗效。
4.硅沉着病青蒿浸膏片长期口服,有较好的预防和治疗效果。
5.皮肤真菌病青蒿油搽剂外用。
此外,青蒿及其有效成分对盘状红斑狼疮、尿潴留、登格热、婴幼儿秋季腹泻、神经性皮炎、鼻衄和口腔粘膜扁平苔癣等均有一定的治疗效果。
【不良反应】
青蒿毒性低,其浸膏片口服少数患者可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状。青蒿注射液可引起过敏反应,应予注意。
ER-6-3
ER-6-3 青蒿素的知识链接
知母
百合科植物知母的干燥根茎。主要含甾体皂苷类,主要有菝契皂苷元,还含有黄酮类,如芒果苷、异芒果苷和知母多糖及烟酸等。
知母味苦、甘,性寒。归肺、胃、肾经。具有清热泻火,滋肾润燥的功效。用于外感发热,高热烦渴,肺热燥咳,内热消渴,肠燥便秘。
【药理作用】
1.抗病原微生物作用知母煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、结核杆菌、霍乱弧菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌、淋病双球菌、白色念珠菌等都有不同程度的抑制作用;对多种致病性皮肤真菌如许兰毛癣菌、共心性毛癣菌等亦有抑制作用。
2.解热作用知母浸膏有明显的解热效应,其解热特点是慢而持久。解热机制与抑制Na+,K+-ATP酶,使产热减少相关。
3.对β肾上腺素受体的调节作用知母及其有效成分对病理模型中过多的β受体有下调作用,下调机理主要是使β受体蛋白质合成过快的速率变慢。因此,用知母水煎液及其皂苷元后,能使甲状腺素和氢化可的松所致的“阴虚”模型动物脑、肾中的β受体的功能下降,血中cAMP含量减少。这可能是知母清热泻火的重要机理。此外,知母还能调节失调的β-受体和M-受体功能,使之恢复正常。
4.降低血糖作用知母水提物和多糖能降低正常动物的血糖,对高血糖动物的降糖作用更强。知母能促进脂肪组织对葡萄糖的摄取,并能使肝糖原含量下降,知母聚糖A、B、C、D是降血糖的有效成分,其中以B的活性最强。
5.其他作用知母皂苷具有抗肿瘤作用;芒果苷有明显的利胆作用;知母甲醇提取物有抑制血小板聚集作用;知母中的烟酸有维持皮肤与神经健康及促进消化功能的作用。知母能保护肾上腺皮质,减轻糖皮质激素所致的副作用。
【临床应用】
可用于结核病,慢性支气管炎和急性传染病的治疗,以改善症状。
苦参
本品为豆科植物苦参的干燥根。主要成分为生物碱和黄酮类。现已分离出的生物碱多达20余种,目前认为具有药理活性的5种主要生物碱是苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱。黄酮类为二氢黄酮、黄酮醇和二氢黄酮醇等。
苦参味苦,性寒。归心、肝、胃、大肠、膀胱经。具有清热燥湿,祛风杀虫的功效。主治湿热下痢,黄疸,赤白带下,阴部瘙痒,周身风痒,疥疮顽癣,麻风等症。
【药理作用】
1.抗菌 苦参醚提物及醇提物对金黄色葡萄球菌有较强的抑菌作用;苦参水浸剂对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰毛癣菌、奥杜盎小芽孢癣菌等有抑制作用。
2.抗炎 苦参碱对小鼠巴豆油引起的耳廓肿胀、醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加、大鼠角叉菜胶性足垫肿胀,均有抑制作用。
3.抗肿瘤 苦参碱在体内外对小鼠艾氏腹水癌及肉瘤-180有抑制作用。
4.升高白细胞 苦参总碱及氧化苦参碱有明显的升白作用,对环磷酰胺、X射线与钴射线照射引起的白细胞减少有明显的治疗作用。
5.抗心律失常 苦参碱能对抗氯仿-肾上腺素诱发的猫室性纤颤;也对抗乌头碱诱发的大鼠心律失常及哇巴因诱发的豚鼠室性纤颤.对氯仿吸入所致的小鼠心室纤颤、乌头碱诱发的大鼠心律失常、氯仿-肾上腺素诱发的兔心律失常有明显对抗作用;苦参总黄酮并能对抗心肌细胞团自发及哇巴因诱发的搏动节律失常。
6.其他作用 苦参有明显的利尿作用;苦参生物碱尚有解热、免疫抑制作用。
【临床应用】
1.急性肠炎 复方苦参对滴虫性肠炎、慢性结肠炎均有一定的治疗作用
2.滴虫性阴道炎 苦参粉末阴道局部外用,对滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎均有一定疗效
3.皮肤病 苦参水煎液口服治疗急慢性湿疹、荨麻疹、药物性剥脱性皮炎及肛门周围皮肤炎(外用),均获得一定疗效。
4.心律失常 苦参合剂治疗冠心病、风湿性心脏病、病毒性心肌炎等并发的心律失常取得一定疗效。
【不良反应】
苦参制剂常见胃肠刺激反应,如上腹部灼热感、恶心、呕吐、泛酸、腹泻、食欲减退等,临床反应高达30%;少数病人出现头昏、耳鸣、烦躁、颤抖等神经、精神症状,为避免这些副作用,不宜大剂量使用。
大青叶与板蓝根
十字花科植物菘蓝的叶或枝叶,其根称为板蓝根。主要化学成分为靛蓝、靛玉红等。靛蓝系由其所含的菘蓝苷(大青素B)经弱碱水解生成吲哚醇,继变为靛蓝及果糖酮酸。
大青叶与板蓝根味苦,性大寒。归心、胃经。具有清热解毒,凉血的功效。主治时行热病、热入血分、高热神昏及热毒发斑,丹毒,咽喉肿痛,口疮,肿毒等症。
【药理作用】
1.抗病原微生物 大青叶煎剂体外试验对金黄色葡萄球菌、甲型链球菌、脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、卡他球菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、白喉杆菌及痢疾杆菌有一定抑制作用;大青叶对乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒等也有抑制作用。此外,大青叶有杀灭钩端螺旋体的作用.
2.抗内毒素 体内外实验表明大青叶有抗大肠杆菌内毒素作用。
3.抗炎解热 板蓝根煎剂给兔灌服,可抑制二甲苯引起的局部皮肤炎症反应,降低毛细血管通透性。灌胃可使大鼠甲醛性脚肿减轻或消退加速,可使霍乱、伤寒混合疫苗引起发热的家兔体温明显下降.
4.靛玉红对小鼠白血病L7212的抑制率较高。
【临床应用】
1.防治上呼吸道感染 对病毒、细菌混合感染具有较好疗效;小儿病毒性上呼吸道感染,可用板蓝根冲剂或注射剂治疗。
2.流行性乙型脑炎 用药4~5天即见退热,头痛、呕吐、抽搐以及脑膜刺激症状等减轻或消失,但对已出现后遗症者无效。
3.流行性感冒 本品有防治效果。
4.急性传染性肝炎 大青叶、板蓝根用于大规模肝炎流行的预防,可减少发病率;用于治疗,能缓解或消退症状。
5.细菌性痢疾、急性胃肠炎、腮腺炎。
【不良反应】
大青叶与板蓝根内服,未见明显毒副作用,少数病例可见轻度消化道不适症状;注射剂肌注或静注,少数患者可引起过敏反应,如皮炎、药疹等,重者可致过敏性休克。
鱼腥草
三白草科植物蕺菜的干燥地上部分。主要成分为挥发油(约0.05%),油中主要有效成分为鱼腥草素(即癸酰乙醛),尚含甲基正壬酮等。
鱼腥草味辛,性微寒。归肺经。具有清热解毒,消痈肿的功效。主治肺痈,痰热壅滞,咳吐脓血,各种实热性的痈毒肿痛等症
【药理作用】
1.提高机体免疫力 鱼腥草可以增强白细胞的吞噬能力,在治疗慢性气管炎时,合成鱼腥草素可使患者白细胞对白色葡萄球菌的吞噬能力明显提高。
2.抗菌 鱼腥草中提得的一种黄色油状物,对酵母菌、霉菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌、卡他球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌有明显的抑制作用。人工合成的癸酰乙醛亚硫酸氢钠加成物称为合成的鱼腥草素。合成的十二酰乙醛亚硫酸氢钠加成物称为新色腥草素,体内外实验对多种细菌均有较明显的抑制作用:对金黄色葡萄球菌及耐青霉素MIC为62.5~80mg/ml,对流感杆菌为1.25mg/ml。
3.抗病毒 用人胚肾原代单层上皮细胞组织培养,鱼腥草煎剂对流感亚洲甲型京科68-1株有抑制作用,并能延缓孤儿病毒ECHO11的生长。其中鱼腥草素Ⅲ对流感病毒感染小鼠有预防性保护作用,合成鱼腥草素的衍生物亦有较强的抗病毒作用。鱼腥草提取物对复流感病毒感染的小鼠有明显预防保护作用。而对脑心肌炎病毒及疱疹病毒Ⅱ型感染无明显保护作用。并证明鱼腥草抗流感病毒成分存在非挥发物中。
4.止咳平喘 鱼腥草煎剂对氨水喷雾引起的小鼠咳嗽有止咳作用。鱼腥草油能明显拮抗SRS-A增加豚鼠肺溢流的作用;并能明显抑制致敏豚鼠离体回肠的过敏性收缩,拮抗组胺、乙酰胆碱对豚鼠回肠的收缩,对豚鼠过敏性哮喘具有明显的保护作用。
5.抗炎 鱼腥草煎剂对大鼠甲醛性脚肿有显著抑制作用,对冰醋酸引起的腹腔毛细血管染料渗出也有显著抑制作用。
【临床应用】
1.呼吸系统感染 鱼腥草多种制剂及合成鱼腥草素注射液对上呼吸道感染、支气管炎、肺炎、肺脓肿及慢性气管炎均有较好疗效。
2.皮肤病 鱼腥草等蒸馏液或鲜品捣烂局部外敷,治疗单纯性疱疹,脓皮病,疖痈及创口感染疗效显著。
3.外科感染 鱼腥草注射液用于防治外科手术后感染、输液引起的静脉炎有效。
4.妇科感染 慢性宫颈炎、子宫糜烂,鱼腥草制剂外用,有较好疗效。
5.钩端螺旋体病 流行季节服用鱼腥草片或注射液肌注,对钩端螺旋体有预防作用。
【不良反应】
鱼腥草毒性小,口服有鱼腥味;肌注局部可产生疼痛。鱼腥草注射液可引起过敏反应,如药物皮炎,末梢神经炎等,重者可引起过敏性休克,应引起重视。
栀子
茜草科植物栀子的干燥成熟果实。有效成份为苷类,如栀子苷、去羟栀子苷(京尼平苷)等。此外,尚含有β-谷甾醇、藏红花苷、栀子素、藏红花酸、熊果酸等成分。
栀子味苦,性寒。归心、肝、肺、胃经。具有清热泻火,凉血解毒的功效。主治热病发热,心烦不宁,热毒、实火引起的吐血,鼻衄,尿血,目赤肿痛和疮疡肿毒等症。
【药理作用】
1.抗病原微生物 栀子对金黄色葡萄球菌,卡他球菌,淋球菌,脑膜炎双球菌及多种皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。对乙肝病毒-DNA聚合酶也有抑制作用。
2.降血压 栀子煎剂和醇提物对麻醉或不麻醉的猫、大鼠灌胃或腹腔注射均有较持久的降压作用。切断两侧迷走神经或给予阿托品后,其降压作用显著减弱或完全消失,故认为其降压部位在中枢,主可以通过增强延脑副交感神经中枢紧张度而发挥降压效应。
3.镇静、降温 栀子醇提物能减少小鼠自发活动,延长环已巴比妥钠睡眠时间具有镇静作用;栀子醇提物还能使正常大小鼠体温显著下降,作用持久,有人认为是熊果酸是栀子镇静、降温有效成分。
4.抗炎 栀子醇提取、水提物、乙酸乙酯部分和京尼平苷均具有一定抗炎和治疗软组织损伤的作用。
5.利胆、保肝 栀子利胆作用与去氢胆酸钠相同,人服用栀子煎剂后,造影可见胆囊收缩、容积缩小,亦表明栀子促进胆汁排泄。栀子还能减轻四氯化碳引起的肝损伤,具有保肝作用。
【临床应用】
1.急性黄疸型肝炎 栀子煎剂治疗急性黄疸型肝炎有一定疗效。
2.扭挫伤生栀子粉用蛋清和面粉调敷患处,或用温水调成糊状,加少许酒精调敷均有效。
【不良反应】
栀子毒性小,煎剂灌服对小鼠之LD50为172.21g/kg,腹腔注射为20.96g/kg。
生地黄
玄参科植物地黄的干燥块根。主要含有植物甾醇、糖类、氨基酸、环酰醚萜苷以及梓醇。
生地黄味甘,性寒。归心、肝、肾、小肠经。具有滋阴凉血的功效。主治热病发斑疹,身热舌绛,或热病伤阴,低热不退,舌红,口干,唇燥,以及血热妄行等症。
【药理作用】
1.对糖皮质激素的影响 给家兔连续灌胃地塞米松、血浆皮质酮浓度明显受到抑制,如果同时灌胃生地水煎液,可使血浆皮质酮浓度升高,对垂体-肾上腺皮质系统有保护作用。
2.抗衰老 过多自由基诱发组织老化。生地水煎液于体外能抑制大鼠肝匀浆过氧化脂质的生成,能清除超氧自由基,可减轻自由基对机体组织的破坏,达到延缓组织老化的目的。
3.对机体环苷酸系统反应性的调节作用 给小鼠肌肉注射甲状腺素或醋酸氢化可的松,可形成模拟阴虚的动物模型,前者简称“甲亢”,后者简称“氢考I型”,上述动物模型皮下注射异丙肾上腺素后,血浆磷酸腺苷浓度迅速上升,给予生地和龟板水提液后,能使动物血浆环磷酸腺苷水平明显下降,提示生地等滋阴药是通过调节了环磷酸腺苷系统的异常起作用的。
4.抗真菌 利用体外试管法试验发现,地黄水浸液对须疮癣菌、石膏样小芽胞菌、羊毛状小芽胞菌均有抑制作用。。
【临床应用】
1.免疫性疾病用于治疗风湿性关节炎、心肌炎、干燥综合症、肾炎等自身免疫性疾病有一定疗效。
2.皮肤病生地水煎液治疗湿疹、神经性皮炎有显著疗效。
【不良反应】
大量生地应用,个别病人出腹痛、腹泻,与淮山配合使用可减轻症状。其他不良反应还有头晕、疲乏、心悸等,用药过程中逐渐减轻。

