第一节概述
凡具有疏通血脉、祛除瘀血的药物,称活血化瘀药。主要用于治疗血瘀证。血液离开血脉,停留在人体组织内,或血液运行受阻,局部有血液瘀积,都属于瘀血。现代医学认为“血瘀证与血液流变学异常、血流动力学异常和微循环障碍有关。①血液流变学异常,一般有血液“浓、黏、凝、聚”的倾向。血液流变学异常往往是由于微血管内皮细胞损伤和受损伤细胞释放生物活性物质(如组胺、5-HT、缓激肽类等物质)使血管通透性增高,血浆大量渗出,造成血液浓缩,红细胞聚集,黏性升高,血流减慢,使血液流变学发生改变。②血流动力学异常,表现为某些器官血管痉挛、狭窄或闭塞,血管阻力增加,器官血流量减少。全身或局部器官供血供氧不足。心血管功能障碍,心脏射血功能降低,心输出量减少。③微循环障碍,表现为微血管血流缓慢和瘀滞,血液浓缩,微血管内血栓形成而导致微血管缩窄或闭塞而阻塞了微循环通路。另一方面由于纤维蛋白降解物产生增多,增强组胺、激肽类物质作用,微血管扩张,通透性增高,血浆大量渗出,可造成局部血液浓缩,黏性升高,致使血管内红细胞聚集。
活血化瘀药主要药理作用:
1.改善血液流变学 活血化瘀药及其复方一般均能改善血瘀病人血液的浓、黏、凝、聚状态。可降低血液黏度、血浆黏度,降低血细胞压积,缩短红细胞电泳时间。血栓形成是血瘀症的重要临床表现。活血化瘀药抗血栓形成,主要作用于以下环节:抑制血小板聚集,通过减少血小板的黏着和聚集,降低血小板表面活性,促进已聚集的血小板解聚;增加纤溶酶活性,促进纤维蛋白溶解。这是活血祛瘀疗效的主要作用机理,可以解释中药“活血散瘀、通经止痛、破血逐瘀”等功效。姜黄、水蛭、川芎、丹参、赤芍、益母草、蒲黄均有明显作用。姜黄可抑制血小板聚集。水蛭能阻止凝血酶对纤维蛋白原的作用,阻碍血液凝固。
2.改善血流动力学 扩张冠状血管、增加心肌血氧供应。扩张内脏血管,改善肝脏、脑等内脏器官的血流量。扩张外周血管,川芎、丹参、延胡索等对冠状动脉的扩张作用最为突出。川芎、银杏叶能增加脑血流量。丹参、川芎、桃仁、益母草、水蛭、莪术、延胡索、穿山甲等均有不同程度的降低下肢血管阻力和增加器官血流量的作用。对不同部位的血管,不同的活血化瘀药选择性作用强度不同。因此具有改善心功能和血流动力学的作用。为这类药治疗心脑血管疾病提供科学依据。
3.改善微循环 姜黄、水蛭、川芎、丹参、蒲黄、红花、当归、益母草等具有改善微循环的作用。
(1)改善微血流:改善血液的浓、黏、凝、聚倾向,使流动缓慢的血流加速。
(2)改善微血管状态:解除微血管痉挛,减轻微循环内红细胞的淤滞和汇集,微血管攀顶瘀血减少或消失,微血管轮廓清晰,形态趋向正常。
(3)降低毛细血管通透性:减少微血管周围渗血。
4. 对子宫平滑肌的作用 具有活血调经功效的活血化瘀药常具有兴奋子宫作用。例如红花、益母草等。
综上所述,活血化瘀药常见的药理作用包括增加冠状动脉血流量、扩血管、抑制血小板凝聚、抗血栓、改善微循环等,这也是其活血化瘀的药理学基础。此外,活血化瘀药还具有降低主动脉壁的总胆固醇和总脂质,改善动脉壁损伤,抗动脉粥样硬化和心肌缺血作用;抑制组织异常增生作用;抗炎、抗菌、镇痛作用;调节免疫功能等作用。常见活血化瘀药的主要药理作用见表15-1。
表15-1 活血化瘀药主要药理作用总括表
| 分类 | 药物 | 增加冠状动脉流量 | 扩血管 | 抑制血小板凝聚和抗血栓形成 | 改善微循环 | 其他作用 |
| 活血止痛 | 川芎 | + | + | + | + | 镇痛、镇静造血等 |
| 延胡索 | + | + | + | 镇痛、镇静、抗胃酸等 | ||
| 郁金 | + | 利胆、降血脂、抗肿瘤等 | ||||
| 乳香 | + | 镇痛、增加血管通透性等 | ||||
| 没药 | + | 镇痛、抗炎等 | ||||
| 五灵脂 | + | + | 镇痛、增加血管通透性等 | |||
| 活血调经 | 丹参 | + | + | + | + | 镇痛、镇静、促进组织再生等 |
| 红花 | + | + | + | + | 兴奋子宫、抗炎等 | |
| 桃仁 | + | + | 平喘、镇咳、保肝等 | |||
| 益母草 | + | + | + | + | 兴奋子宫、利尿等 | |
| 鸡血藤 | + | + | + | 兴奋子宫、利尿、降压等 | ||
| 活血疗伤 | 土鳖虫 | + | 镇痛、镇咳、祛痰、抑菌等 | |||
| 血竭 | + | 镇痛等 | ||||
| 破血消癓 | 三棱 | + | 抗肿瘤等 | |||
| 莪术 | + | + | 抗肿瘤、镇痛、保肝等 | |||
| 水蛭 | + | + | 抗肿瘤、降血脂等 |

