目录

  • 1 第一章 中药药理学绪论
    • 1.1 第一节中药药理学绪论
    • 1.2 第二节中药药理作用的特点
    • 1.3 第三节中药药理学发展简史与研究思路
    • 1.4 目标检测
    • 1.5 绪论PPT
    • 1.6 绪论授课视频
    • 1.7 课程思政说课
  • 2 第二章中药药性理论的现代研究
    • 2.1 第一节中药四气的现代研究
    • 2.2 第二节中药五味的现代研究
    • 2.3 第三节中药升降浮沉理论的现代研究
    • 2.4 第四节中药归经理论的现代研究
    • 2.5 目标检测
    • 2.6 中药性能现代研究PPT
    • 2.7 中药药性现代研究授课视频
  • 3 第三章影响中药药理作用的因素
    • 3.1 第一节药物因素
    • 3.2 第二节机体因素
    • 3.3 第三节环境因素
      • 3.3.1 目标检测
    • 3.4 影响中药药理作用的因素授课视频
  • 4 第四章中药毒理
    • 4.1 第一节中药的不良反应
    • 4.2 第二节中药毒理的特点
    • 4.3 目标检测
    • 4.4 中药毒理授课视频
    • 4.5 中药毒理PPT
  • 5 第五章解表药
    • 5.1 第一节概述
    • 5.2 第二节常用中药
    • 5.3 第三节常用制剂
    • 5.4 目标检测
    • 5.5 解表药授课视频
    • 5.6 柴胡授课视频
    • 5.7 麻黄类制剂微课
    • 5.8 解表药PPT
  • 6 第六章清热药
    • 6.1 第一节概述
    • 6.2 第二节常用中药
    • 6.3 第三节常用制剂
    • 6.4 目标检测
    • 6.5 清热药微课
    • 6.6 清热药授课视频
    • 6.7 清热药PPT
  • 7 第七章泻下药
    • 7.1 第一节概述
    • 7.2 第二节常用中药
    • 7.3 第三节常用制剂
    • 7.4 目标检测
    • 7.5 泻下药授课视频
    • 7.6 泻下药PPT
  • 8 第八章祛风湿药
    • 8.1 第一节概述
    • 8.2 第二节常用中药
    • 8.3 第三节常用制剂
    • 8.4 目标检测
    • 8.5 祛风湿药授课视频
    • 8.6 祛风湿药PPT
  • 9 第九章芳香化湿药
    • 9.1 第一节概述
    • 9.2 第二节常用中药
    • 9.3 第三节常用制剂
    • 9.4 目标检测
    • 9.5 芳香化湿药授课视频
    • 9.6 芳香化湿药PPT
  • 10 第十章利水渗湿药
    • 10.1 第一节概述
    • 10.2 第二节常用中药
    • 10.3 第三节常用制剂
    • 10.4 目标检测
    • 10.5 利水渗湿药授课视频
    • 10.6 利水渗湿药PPT
  • 11 第十一章温里药
    • 11.1 第一节概述
    • 11.2 第二节常用中药
    • 11.3 第三节常用制剂
    • 11.4 目标检测
    • 11.5 温里药授课视频
    • 11.6 温里药PPT
  • 12 第十二章理气药
    • 12.1 第一节概述
    • 12.2 第二节常用中药
    • 12.3 第三节常用制剂
    • 12.4 目标检测
    • 12.5 理气药授课视频
    • 12.6 理气药PPT
  • 13 第十三章消食药
    • 13.1 第一节概述
    • 13.2 第二节常用中药
    • 13.3 第三节常用制剂
    • 13.4 目标检测
    • 13.5 消食药授课视频
    • 13.6 消食药PPT
    • 13.7 消化系统药理
    • 13.8 反酸烧心微课小知识
  • 14 第十四章止血药
    • 14.1 第一节概述
    • 14.2 第二节常用中药
    • 14.3 第三节常用制剂
    • 14.4 止血药授课视频
    • 14.5 止血药PPT
    • 14.6 血液及造血系统药理
    • 14.7 心绞痛常识微课小视频
  • 15 第十五章活血化瘀药
    • 15.1 第一节概述
    • 15.2 第二节常用中药
    • 15.3 第三节常用制剂
    • 15.4 目标检测
    • 15.5 活血化瘀药授课视频
    • 15.6 活血化瘀药PPT
  • 16 第十六化痰止咳平喘药
    • 16.1 第一节概述
    • 16.2 第二节常用中药
    • 16.3 第三节常用制剂
    • 16.4 目标检测
    • 16.5 化痰止咳平喘药授课视频
    • 16.6 化痰止咳药PPT
    • 16.7 呼吸系统药理
    • 16.8 肺结核微课小知识
  • 17 第十七章安神药
    • 17.1 第一节概述
    • 17.2 第二节常用中药
    • 17.3 第三节常用制剂
    • 17.4 目标检测
    • 17.5 安神药授课视频
    • 17.6 安神药PPT
    • 17.7 镇静催眠药
  • 18 第十八章平肝息风药
    • 18.1 第一节概述
    • 18.2 第二节常用中药
    • 18.3 第三节常用制剂
    • 18.4 目标检测
    • 18.5 平肝息风药授课视频
    • 18.6 平肝息风药PPT
  • 19 第十九章开窍药
    • 19.1 第一节概述
      • 19.1.1 第二节常用中药
        • 19.1.1.1 第三节常用制剂
        • 19.1.1.2 目标检测
        • 19.1.1.3 开窍药授课视频
        • 19.1.1.4 开窍药PPT
  • 20 第二十章补虚药
    • 20.1 第一节概述
      • 20.1.1 第二节常用中药
      • 20.1.2 第三节常用制剂
      • 20.1.3 目标检测
      • 20.1.4 补虚药授课视频
      • 20.1.5 补虚药PPT
    • 20.2 内分泌系统药物
  • 21 常用中药药理实验技术
    • 21.1 器官的辨认
    • 21.2 中药药理实验技术
    • 21.3 延胡索镇痛实验
    • 21.4 人参常压耐缺氧实验
    • 21.5 大黄以及大黄芒硝泻下作用实验
    • 21.6 雷公藤抗炎实验
  • 22 课程教学资料
    • 22.1 思政课程标准
    • 22.2 授课计划
    • 22.3 教案
第二节常用中药

第二节 常用中药

麻黄

麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。含生物碱、挥发油、鞣质等成分。生物碱中的主要有效成分是左旋麻黄碱,占生物碱总量的80%~85%,其次为右旋伪麻黄碱以及微量的L-N-甲其麻黄碱、D-甲基麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱等。挥发油中含有2,3,5,6-四甲基吡嗪和L-α-萜品烯醇。

麻黄味辛、微苦,性温。归肺、膀胱经。具有发汗解表,宣肺平喘,利水消肿的功效。主治风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿等。

【药理作用】

1.发汗  麻黄水煎剂、水溶性提取物、麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。其发汗特点是:口服或注射给药均有效,起效快,作用强,持续时间长;温服或处于温热环境、配伍桂枝后发汗作用更明显。麻黄发汗受到环境温度的影响,在温热环境中服用麻黄碱比未用者汗腺分泌更多更快;麻黄发汗与中枢功能的状态有关,在麻醉状态下,发汗作用明显减弱。这表明麻黄的发汗机制可能是:①阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,使汗液分泌增加;②兴奋汗腺α受体,使汗液分泌增加;③通过兴奋中枢神经的有关部位促进汗液的分泌。

2.平喘  实验研究证实麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是平喘的主要成分,2,3,5,6-四甲基吡嗪和L-α-萜品烯醇是近年来从麻黄中分离出来新的平喘成分。麻黄平喘特点:起效较慢,温和而持久,口服有效。麻黄的平喘机制主要是:①直接兴奋支气管平滑肌β受体,激活腺苷酸环化酶,增加cAMP浓度,使平滑肌松弛;②直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌α受体,使血管收缩、血管壁通透性下降、减轻黏膜水肿;③促进去甲肾上腺素能神经和肾上腺嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素,间接发挥拟肾上腺素作用;④阻止过敏介质(如组胺、5-羟色胺等)的释放。

3.利尿  麻黄的多种成分均有利尿作用,以D-伪麻黄碱作用最强。麻黄生物碱静脉注射利尿作用明显,口服用药作用较弱。麻黄的利尿作用强度有限,超过一定剂量后反而使利尿作用减少。其利尿机制可能是通过扩张肾血管,增加肾小球的滤过率,或影响肾小管钠离子的重吸收。

4.解热、抗炎  麻黄挥发油有解热作用,也可降低正常小鼠的体温。麻黄的多种成分有抗炎作用,以伪麻黄碱最强,甲基麻黄碱、麻黄碱次之。麻黄抗炎作用可能与抑制花生四烯酸代谢有关。抗炎的环节是:抑制炎症早期的血管通透性增加;抑制炎症后期肉芽组织形成。

5.抗病原微生物  麻黄煎剂、麻黄挥发油对甲、乙型溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、炭疽芽孢杆菌、白喉棒状杆菌、大肠埃希菌等均有不同程度的抑制作用。

6.强心和升压  麻黄碱能直接激动α和β受体,又有促进去甲肾上腺素神经末梢释放递质间接兴奋受体作用。兴奋心肌β1受体,使心脏兴奋,表现心肌收缩力加强、心输出量增加。兴奋血管平滑肌α1受体使皮肤黏膜血管和内脏血管收缩。骨骼肌血管、冠状血管和脑血管扩张,总外周阻力有所增加,血压升高,升压绶慢、温和、持久。由于血压升高反射性引起迷走神经兴奋,故心率不变或稍慢。

7.中枢兴奋  麻黄碱对中枢神经系统有明显兴奋作用,较大剂量能兴奋大脑皮质和皮质下中枢,可引起不安以及失眠等精神兴奋症状。

8.其他作用  麻黄还有抑制肠平滑肌、抗过敏等作用。

综上所述,麻黄发汗散寒、主治风寒感冒的功效与其发汗、解热、抗炎、镇静镇痛及抗病原微生物体的药理作用相关;麻黄宣肺平喘、主治胸闷喘咳的功效与其抗过敏、平喘、镇咳祛痰及抗炎的药理作用相关;麻黄利水消肿、治疗风水浮肿的功效与其利尿的药理作用相关。

【临床应用】

1.感冒  以麻黄为主的复方制剂可治疗感冒和流感。

2.支气管哮喘  麻黄碱口服,可用于预防和治疗支气管哮喘的发作,对急性发作效果差。

3.预防某些低血压状态  麻黄碱注射可防治硬膜外麻醉引起的低血压;口服,可治疗低血压。

4.肾炎  以麻黄为主的方剂(如麻黄连翘赤小豆汤)能改善肾炎的全身浮肿症状。

5.缓慢型心律失常  麻黄的复方麻黄附子细辛汤加味治疗缓慢型心律失常疗效好。

6.鼻塞  0.5%~1%麻黄碱溶液滴鼻,可治疗鼻黏膜充血引起的肿胀鼻塞。

此外,能缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应引起的皮肤黏膜症状。

【不良反应】

麻黄毒性较小。麻黄碱毒性较伪麻黄碱大,能引起鼠眼球突出、举尾反应、紫绀和眼眶内出血等。麻黄碱过量可引起烦躁不安、失眠、心悸、高血压等,甚至导致心肌梗死或死亡。心脏病、精神病、孕妇应避免使用。短期内反复应用易产生快速耐受性,其原因可能与连续用药受体逐渐饱和及递质逐渐损耗有关。麻黄碱不得与咖啡因配伍使用。

 

 

知识链接

 

去甲基麻黄碱(苯丙醇胺)因长期使用会增加中风的危险在2000年被禁用。麻黄碱可化学合成去氧麻黄素(又称甲基苯丙胺、亦称冰毒),麻黄碱是易制毒化学药品,属于特殊管理药品。国家药品监督管理局于1999年6月26日发布《麻黄素管理办法》(试行),其管制的药品为麻黄碱、伪麻黄碱;盐酸、草酸、硫酸麻黄素等盐类;麻黄浸膏、浸膏粉;去氧麻黄素。随着毒品形势的变化,我国一些地区出现含麻黄碱类复方制剂流入非法渠道被用于制毒的问题,国家食品药品监督管理局于2008年10月27日发布《关于进一步加强含麻黄碱类复方制剂管理的通知》,规范含麻黄碱类复方制剂(不包括含麻黄的中成药)的生产、经营等行为,规定药品零售企业零售含麻黄碱类复方制剂,除执行药品分类管理有关规定外,一次销量不得超过5个最小包装。

 

柴胡

伞形科植物柴胡或狭叶柴胡等的干燥根。含柴胡皂苷,α-菠菜甾醇、豆甾醇及少量挥发油(柴胡醇、丁香酚)、黄酮类等,此外,尚含多糖、生物碱、氨基酸、脂肪油等。

柴胡味苦,性微寒。归肝、胆经。具有和解表里,疏肝升阳的功效。主治感冒发热,寒热往来,肝郁气滞,胸肋胀痛,月经不调等。

【药理作用】

1.解热  柴胡煎剂、柴胡醇浸膏、柴胡挥发油及粗皂苷有明显的解热作用,并能使正常动物体温降低。解热的主要成分是柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油,其中挥发油的解热作用最强,且毒性小。柴胡挥发油能抑制下丘脑部位cAMP的合成和释放,使体温调定点的下移,而使体温降低,产生解热作用。

2.抗炎  柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、柴胡挥发油均有抗炎作用,抗炎机制与下列因素有关:降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;兴奋下丘脑-垂体-肾上腺素轴,使糖皮质激素分泌增加;抑制炎症介质组胺、5-羟色胺等的释放。

3.保肝利胆  柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇对多种原因引起的实验性肝损伤有防治作用,能使丙氨酸转氨酶(ALT)和门冬氨酸转氨酶(AST)显著降低,减轻肝细胞损伤,能促进肝功能恢复。柴胡保肝作用以复方制剂效果最强,其保肝机制可能是:柴胡皂苷对生物膜(如线粒体膜)有保护作用;柴胡皂苷能促进脑垂体分泌ACTH,提高机体对非特异性刺激的抵抗能力,减轻对肝脏的损害;促进肝细胞DNA的合成,有利于肝细胞的恢复。柴胡能增加实验动物胆汁排出量,并使胆汁中的胆酸、胆色素和血中胆固醇浓度降低,利胆的有效成分是黄酮类。醋炙柴胡利胆作用最强。

4.降血脂  柴胡皂苷注射可降低实验性高脂血症动物的胆固醇、甘油三酯和磷脂水平,其中甘油三酯下降尤为显著;还能加速14C-胆固醇及其代谢产物从粪便中排泄,从而使血脂下降。但柴胡对正常动物血脂水平无明显影响。

5.抗病原微生物  柴胡对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、霍乱弧菌、结核杆菌、钩端螺旋体有一定的抑制作用。对流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒有抑制作用,同时也能对抗Ⅰ型脊髓灰质炎病毒引起的的细胞病变。柴胡与黄芩配伍后对流感病毒和肺炎病毒的抵抗作用显著增强。

6.镇静、镇痛、镇咳  柴胡煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元对中枢神经系统有明显的抑制作用,能使动物的自主活动减少,条件反射抑制,并能延长巴比妥类的睡眠时间,拮抗咖啡因、苯丙胺等中枢兴奋剂的作用;柴胡皂苷能使实验动物的痛阈值明显提高,呈现镇痛作用,并且该作用可部分被纳络酮所拮抗;柴胡及粗皂苷有较好的镇咳作用,镇咳作用强度略低于可待因。

7.促进免疫  柴胡多糖对非特异性和特异性免疫有促进作用。柴胡多糖能增强库佛细胞的吞噬功能,增强自然杀伤细胞和巨噬细胞的功能;提高病毒特异抗体滴度;提高淋巴细胞转化率和皮肤迟发型超敏反应。

【临床应用】

1.发热  柴胡注射液、柴胡口服液、柴胡糖浆对感冒、流感、支气管炎、肺炎、扁桃体炎、疟疾等引起的发热均有较好的解热作用。柴胡注射液滴鼻给药用于小儿解热。

2.病毒性肝炎  柴胡注射液或复方柴胡制剂对急慢性肝炎均有较好的疗效。

3.高脂血症  柴胡注射液可明显降低甘油三酯。

4.流行性腮腺炎  柴胡注射液疗效较好。

【不良反应】

柴胡毒性小。柴胡皂苷和煎剂有溶血作用,口服溶血效应不明显。口服较大剂量时可出现嗜睡或深睡现象;还可出现腹胀、食欲减退等;柴胡注射液能引起过敏反应,严重时有过敏性休克。

 

葛根

豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根。化学成分主要为黄酮类化合物,有大豆苷(黄豆苷)、大豆苷元(黄豆素)、葛根素等,还含有尿囊素、β-谷甾醇、淀粉等。

葛根味甘、辛,性凉。归肺、胃经。具有解肌退热,透疹,生津止渴,升阳止泻的功效。主治表证发热,项背强痛,麻疹不透,热病口渴,阴虚消渴,热泻热痢,脾虚泄泻等。

【药理作用】

 1.解热 葛根中黄酮类物质是其解热作用的成分,葛根素解热尤为突出,可使体温降至正常水平以下。野葛的解热作用与阿司匹林相似,特点为起效快,服药后3~5小时解热作用最明显。甘葛藤作用较弱,维持时间也较短。解热机制可能与以下环节有关:葛根扩张皮肤血管,促进血液循环散热增加。葛根素则通过阻断中枢部位的β受体而使cAMP生成减少,产生解热效应。

2.降血糖  葛根煎剂有轻度降血糖作用。葛根素是降糖的有效成分。葛根素对四氧嘧啶性高血糖小鼠灌胃,能使血糖降低,作用时间能维持24小时,并改善糖耐量;同时有一定的抗肾上腺素升血糖作用。葛根的复方治疗糖尿病效果显著。

3.心脑血管作用

 (1)改善心脏功能:葛根黄酮、葛根素静脉注射后可使心率减慢,心输出量无明显改变;扩张冠状血管作用,能使正常和痉挛的冠脉扩张,增加冠脉血流量。葛根的多种制剂(水煎剂、醇浸膏)均对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用,使缺血区的冠脉血液量增加,促使侧枝循环形成,显著降低梗死心肌面积;同时减少心肌乳酸生成,降低肌酸激酶释放,保护心肌超微结构,改善梗死心肌代谢。

(2)抗心律失常:葛根乙醇提取物、大豆苷灌胃及葛根素灌胃、静脉注射都具有抗心律失常作用,抗心律失常机制目前认为是:降低心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性,降低心脏兴奋性、自律性与传导性。

(3)扩张外周血管、降低血压:葛根素、葛根总黄酮静脉注射后,对外周血管有一定的扩张作用。葛根水煎剂、醇浸膏、葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元对高血压模型动物均有一定的降压效果。葛根素、大豆苷元能降低血浆肾素和血管紧张素水平,葛根素尚可降低血浆儿茶酚胺含量。其降压机制可能是:阻断β受体效应;抑制肾素-血管紧张素系统;影响血浆儿茶酚胺类代谢;改善血管的顺应性。

(4)扩张脑血管:葛根总黄酮、葛根素给麻醉犬注射用药可使脑血管扩张、脑血流量增加,改善脑循环。葛根能减弱去甲肾上腺素所致的脑动脉血管收缩,也能减弱乙酰甲胆碱所致的脑动脉血管扩张,能使处于异常状态的脑血管功能恢复至正常水平。

(5)抗血栓葛根总黄酮能降低大鼠全血黏度、血小板黏附率,明显抑制ADP(二磷酸腺苷)诱导的体内血栓形成。葛根素能显著改善血小板活化状态与内皮细胞功能,使内皮细胞壁上的胶原或胶原纤维含量相对减少,防止血小板黏附、聚集和血栓形成。

4.降血脂、抗动脉硬化  葛根素可明显降低血清胆固醇。对大鼠饮酒所致血清载脂蛋白A1降低及甘油三酯升高有显著对抗作用。葛根素能使牛动脉内皮细胞中糖胺多糖代谢明显减慢,动脉内壁表面糖胺多糖相对减少,能防止动脉硬化;葛根素对大鼠胸主动脉Ⅰ型胶原增生有抑制作用;对培养的人主动脉内皮细胞,葛根素能逆转脂质过氧化所致的内皮细胞损害,对培养的人脐静脉内皮细胞,葛根素能对抗高血压引起的内皮细胞损害,其作用机制与抑制血管内皮细胞表达ICAM-1,避免炎性因子对内皮细胞损伤有关。

此外,葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元、多糖等显示有抗实验性肿瘤作用;葛根总黄酮、葛根素有抗氧化、抗衰老、促进记忆作用。

【临床应用】

1.偏头痛  葛根片口服有效。

2.突发性耳聋  口服葛根片或葛根乙醇提取物片,葛根总黄酮肌内注射或葛根素静脉注射均有较好效果。

3.冠心病、心绞痛  可静脉滴注或静脉注射葛根素。葛根片或葛根复方制剂口服,有较好治疗效果。

4.高血压病  用葛根片治疗伴有项强颈痛的高血压病,可明显改善症状。

5.感冒、头痛、发热  常用葛根复方制剂(如葛根汤、桂枝加葛根汤等)。

6.麻疹初起、发热、疹出不畅  用升麻葛根汤治疗。

【不良反应】

少数患者口服葛根片后有头胀感,减量后可消失。个别病人静脉滴注葛根素后出现皮疹、皮肤瘙痒症状,对症处理即可。

 

 

细辛

马兜铃科植物北细辛、汉城细辛或华细辛的干燥根和根茎。其成分主要含挥发油,挥发油中的成分有a-蒎烯、樟烯、β-蒎烯、月桂烯、香桧烯、柠檬烯、黄樟醚、甲基丁香酚、细辛醚、N-异丁基十二碳四烯酸胺胺等。此外,还含去甲乌药碱、氨基酸及无机盐。

细辛味辛,性温。归心、肺、肾经。具有解表散寒,祛风止痛,通窍,温肺化饮的功效。主治风寒感冒,头痛,牙痛,风湿痹痛,鼻渊,肺寒咳嗽等。

【药理作用】

1.对中枢神经系统的作用

1)解热镇痛:细辛解热镇痛的药理作用与其“解表散寒止痛”的功效相一致。细辛挥发油灌胃对家兔实验性发热有明显的解热作用,正常大鼠或人工发热大鼠腹腔注射甲基丁香酚均有明显的降温作用。解热作用部位可能是在中枢神经系统,但比氯丙嗪为弱。细辛挥发油灌胃或腹腔注射对实验动物物理或化学性疼痛均有明显抑制作用,腹腔注射能明显提高动物痛阈值。

2)镇静催眠:细辛有明显的中枢抑制作用,明显协同阈下剂量的戊巴比妥钠发挥催眠作用。细辛挥发油中所含的甲基丁香酚小剂量给药可使动物安静、驯服,自主活动明显减少;大剂量可使动物出现睡眠,有明显的抗惊厥作用。细辛挥发油小鼠腹腔注射可使其安静,自主活动减少,行走稍有不稳,呼吸轻度减慢。小鼠腹腔注射甲基丁香酚能与阈下剂量的戊巴比妥钠有协同催眠作用,能明显延长硫喷妥钠的睡眠时间;大鼠腹腔注射甲基丁香酚可明显加强氯丙嗪的中枢抑制作用,表明细辛有协同中枢抑制作用。

2.对心血管系统的作用  细辛能增强实验动物的心肌收缩力和改善冠脉血流量。细辛乙醇提取物、去甲乌药碱可使麻醉犬心率加快,心输量增加,血压升高。应用β受体阻滞剂,细辛增加心输出量的作用仍然存在,其原因可能与细辛乙醇提取物使心率增快、心室舒张较完全有关。细辛对实验性心源性休克犬可提高平均动脉压、左心室室内压峰值和冠脉血流量,和多巴胺作用相似,但多巴胺加快心率而细辛不加快心率。

3.抗炎  细辛挥发油灌胃和注射给药,均有明显的抗炎作用。细辛对炎症的渗出、白细胞游走及肉芽组织增生均有抑制,其作用机制与多个环节有关:具有ACTH样作用,增强肾上腺皮质功能;抑制炎性介质释放;抗炎性介质作用;抗氧化、清除自由基。

4.抗变态反应  从北细辛中分得的甲基丁香酚、N-异丁基十二碳四烯胺和去甲乌药碱等,均可明显抑制组胺所制豚鼠离体回肠的收缩。细辛的水或乙醇提取物均能使速发型变态反应总过敏介质释放量减少40%以上。表明细辛具有抗变态反应的作用。

5.对呼吸系统的影响  细辛挥发油、甲基丁香酚、细辛醚均能松弛支气管平滑肌,具有平喘作用;细辛醚有一定的祛痰作用。华细辛醇浸剂静脉注射于家兔,可对抗吗啡所致的呼吸抑制。甲基丁香油酚对豚鼠离体气管有显着的松弛作用。北细辛醇浸剂对离体肺灌流量先呈短暂的降低,而后持续增加。其醇浸剂静注,可对抗吗啡所致的呼吸抑制。

6.抑菌  体外试验显示,细辛对溶血性链球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌和结核杆菌有一定抑制作用。细辛还能抑制黄曲霉素的产生。

此外,细辛挥发油对兔离体子宫、肠管平滑肌在低浓度使张力先增加后下降,振幅增加;高浓度则呈抑制;对大鼠离体子宫呈抑制作用。另外细辛挥发油具有表面麻醉、浸润麻醉作用,同时提高机体代谢功能。

【临床应用】:

1.止痛  细辛止痛力强,对于头痛、齿痛都有较显著的疗效,头痛可配合羌活、白芷等同用,齿痛可配合白芷、石膏等同用。

2.慢性支气管炎  用细辛醚片治疗,效果较好。

3.心绞痛  细辛挥发油与冰片制备成气雾剂,在发作时气雾吸入。

4.缓慢型心律失常  以细辛为主的复方制剂治疗有疗效。

5.局部麻醉  细辛经乙醚提取的挥发油制成3%麻醉液,作为局部浸润麻醉与神经阻滞麻醉剂,用于耳鼻咽喉科、口腔科及眼科手术。

6.口疮糜烂  细研为细末以米醋调如糊状,敷于脐眼,用于口腔溃疡有效。

【不良反应】细辛煎剂小鼠灌胃与静脉注射,其半数致死量分别为123.75mg/10g7.78mg/10g。细辛挥发油小鼠腹腔注射 LD50 0.55ml/kg 。细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大,将其掺入饲料,两年后 28% 的实验大鼠出现肝癌。细辛挥发油长期喂食动物,可致肝肾脂肪性变,肾功损害,甚至诱发肝癌。

细辛每日用量超过20 g,可致口唇、舌尖和趾指发麻,停药后恢复。细辛对肾脏有一定毒性,肾功能不全者慎用。

 

桂枝

樟科植物肉桂的干燥嫩枝。桂枝有效成分为挥发油(桂皮油),油中主要成分为桂皮醛、桂皮酸,并含少量苯甲酸苄酯、乙酸肉桂酯、β-荜澄茄烯、菖莆烯、香豆素等。

桂枝味辛、甘,性温。归肺、心、膀胱经。具有发汗解表,散寒止痛,助阳化气的功效。主治风寒感冒,寒凝血滞诸痛症,痰饮,蓄水证,心悸等。

【药理作用】:

1.扩张血管促发汗  桂枝单独应用发汗作用较弱,常与麻黄配伍,促进汗液分泌。桂枝能扩张血管,增加和调节血液循环,促使血液流向体表,从而有利于发汗和散热。

2.解热、镇痛  桂枝煎剂、桂皮醛、桂皮酸对实验性发热家兔具有解热作用,并能降低正常小鼠的体温和皮肤温度。其解热和降温作用与其扩张皮肤血管,使机体散热增加以及促进发汗有关。桂枝煎剂给小鼠灌服,能提高动物痛阈值呈现镇痛作用。

3.镇静、抗惊厥  桂枝镇静、抗惊厥作用明显。桂枝总挥发油、水提物、桂皮醇能显著抑制小白鼠自主活动,增强巴比妥类药物的催眠时间,对抗苯丙胺所致中枢神经系统兴奋,并能延长士的宁所致小白鼠强直性惊厥潜伏期和死亡时间,减少烟碱引起小白鼠的强直性惊厥及死亡,还能抑制小白鼠听源性惊厥,但对戊四氮所致的惊厥无效。

4.抗炎、抗过敏  桂枝煎剂、挥发油能抑制多种致炎物质所致的急性炎症,能明显降低血管通透性,挥发油尚能抑制小鼠棉球肉芽肿。抗炎机制与其抑制组胺生成、PGE的合成和释放、清除自由基等有关。其挥发油经呼吸系统排出,对呼吸道炎症有抗炎作用。桂枝还能抑制IgE所致肥大细胞脱颗粒,减少过敏介质的释放,同时抑制补体活性。总挥发油对过敏性炎症模型大鼠佐剂性关节炎有抑制效应,表明桂枝有抗过敏作用。

5.抗病原微生物  体外实验显示,桂枝醇提取物对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌等有抑制作用;桂皮油、桂皮醛对变形杆菌、结核杆菌有抑制作用,对亚甲型流感病毒京科68-1株和孤儿病毒均有抑制作用;桂枝煎剂对皮肤真菌亦有一定的抑制作用。

6.对心血管作用  桂枝能改善微循环,增加冠脉血流量及心肌营养性血流量,改善心功能;抑制血小板凝集,抗凝血酶作用。

7.利尿作用  桂枝有一定的利尿作用。用含桂枝的五苓散给麻醉犬静脉注射,可使犬尿量明显增加,单用桂枝静注利尿作用比其他四药单用显着。

此外,桂枝醛尚能促进胃肠平滑肌蠕动,增加消化作用;桂皮酸有利胆作用。

【临床应用】均以复方为主治疗。

1.流行性感冒  复方桂枝气雾剂(桂枝、香薷)喷咽喉部,预防流行性感冒有一定疗效。

2.风湿性关节炎  桂枝为主的复方制剂治疗风湿、类风湿关节炎疗效较好。

3.水肿  桂枝为主的复方制剂治疗心性、肾性水肿有疗效。

4.慢性荨麻疹  治疗慢性荨麻疹有一定疗效。