

镇静催眠药sedative-hypnotics:是一类对中枢神经系统功能有抑制作用的药物。
小剂量时可引起安静或嗜睡状态;
较大剂量时可诱导入睡、延长睡眠时间。某些药物还具有抗惊厥作用和麻醉作用。
按化学结构分为:苯二氮卓、巴比妥类酸、其他。
苯二氮卓
作用机制
主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性作用来实现的。

长:地、氯蛋卓、弗
中:销、溴、劳拉、阿普唑仑
短:奥沙、(艾司、三唑、密达)坐仑
应用
1.抗焦虑作用
地西泮具有明显的抗焦虑作用,小于镇静量既可发挥抗焦虑效果,消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安,以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。又记忆缺失可用于麻醉前给药,可缓解患者对于手术的恐惧情绪,减少麻醉药用量,增加安全性。
2.镇静催眠药
具有明显的镇静催眠作用。缩短睡眠诱导,减少觉醒次数,延长睡眠时间。近似生理,无后遗,反跳轻,抑制轻,不麻醉无肝药。治疗各型失眠,焦虑,夜惊夜游等。
3.抗惊厥抗癫痫
临床上用于治疗破伤风、药物中毒和小儿高热惊厥;特别是对于癫痫持续状态有显著效果。其他销氯
4.中枢神经肌松
临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直,也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。
不良反应
▶ 中枢神经系统嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。
▶ 耐受依赖:戒断失眠焦虑激动震颤,惊觉
▶ 呼吸循环抑制,注射大快,昏迷呼吸,氟
▶ 致畸作用:禁
一般不会危机生命。但对老年人,应用地西泮期间过量饮酒,也可致死。
常用制剂及特点
氟西泮(氟安定):起效快,作用强而持久,反复应用可有蓄积, 主要用于短期催眠,严重抑郁症,肝肾疾患 不宜用。
艾司唑仑(舒乐安定):口服吸收快,入睡迅速,维持5-8h,副作用少,临床使用较多。 三唑仑(三唑安定):作用快、强、短;催眠时后遗作用少, 但易有反跳性失眠等。
巴比妥类酸
作用机制
巴比妥类在GABAA受体-Cl-通道复合物上有结合位点,结合后促进GABA与受体的结合,通过延长Cl-通道的开放时间来增加Cl-内流。模拟GABA
常用制剂
长效类:苯巴比妥
中效类:异戊巴比妥
短效效类:司可巴比妥
超短效类:硫喷妥纳
应用
1.镇静催眠:减快动眼
2.抗惊厥抗癫痫(苯巴比妥);
治疗破伤风、子痫药物中毒和小儿高热惊厥;特别是对于大发、癫痫持续
3.麻醉作用:硫喷静脉、诱导,小手、窥
4.抗高胆红素血症,降低血清胆红素浓度
后遗效应:晕困嗜精定
耐受依赖:短期耐受,长精神躯体依赖
过敏反应:荨,水肿,偶皮炎。
急性中毒:大、快注,呼吸衰竭,洗胃导泻碱化利尿。
其他类
▶ 水合氯醛:催眠强,大剂量抗惊厥,顽固性失眠,子痫破伤风、小儿高热
▶ 唑吡坦(思诺思)强,无惊焦松,短期失
▶ 佐匹克隆 无明显依赖,入睡困难
用药原则
1.严格控制剂量
2.严禁滥用
3.合理选药
4.合理合用:尽量不联合
5.注意用药反应,及时停药:出现过敏反应即应停药,有过敏史者禁用。长期用药后突然停药可出现戒断症状继续用巴比妥类药危险性更大。

