分类及构效关系
分类
1.按对受体亚型选择性分
可以分为（1）α、β受体激动药；（2）α受体激动药；（3）β受体激动药。
2.按化学结构分
可以分为（1）儿茶酚胺类；（2）非儿茶酚胺类；
构效关系
α、β受体激动剂
肾上腺素Adr
肾上腺髓质嗜铬细胞瘤分泌的主要激素，临床10大救急药物之一。
1.药理作用
（1）兴奋心脏：β1R，心率加快、心肌收缩力加强、心排出量增加、心肌耗氧量增加
（2）舒缩血管：
▶ 皮肤、粘膜、内脏（尤其是肾、脾）αR，强烈收缩；
▶ 骨骼肌、冠状血管β2R，血管舒张
（3）血压：与剂量和给药速度有关
▶ 极小剂量：收缩压、舒张压均下降
▶ 皮下、肌注治疗量or慢速静脉滴注：兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管舒张≥皮肤、粘膜和内脏，舒张压不变or下降，利于血液对各组织器官的灌注
▶ 较大剂量或快速滴注：收缩压、舒张压均升高
注：控制剂量和速率
如事先给予α受体拮抗剂，再用Adr，血压如何变化？
可使Adr的升压作用翻转为降压
（4）支气管扩张：
▶ 兴奋支气管β2R
▶ 兴奋支气管粘膜血管αR，血管收缩，血管通透性降低，利于消除支气管粘膜水肿。
▶ 抑制肥大细胞释放过敏介质。
（5）促进代谢：增加葡萄糖，降脂。
▶ 兴奋肝脏β2、αR，促进糖原分解为葡萄糖和糖异生，但极少出现糖尿
▶ 兴奋脂肪细胞β3R，促进脂肪降解。
2.临床应用
（1）过敏性休克：症状；首选肾上腺素
（2）心脏骤停：心室内注射；同时进行心脏按压、人工呼吸并纠正酸中毒
（3）支气管哮喘：急性发作；心脏副作用，禁用于心源性哮喘
（4）与局麻药配伍：延缓吸收；肢体末端不宜，防止缺血坏死
（5）局部止血：鼻粘膜、齿龈出血用浸有Adr的纱布or棉球填塞出血处
肾上腺素：抢救首选 更是「虎狼之药」
新生儿肌注肾上腺素发生局部皮肤坏死
规格：1ml:1mg
皮下注射或肌注：极量1mg
缓慢静注：以0.9% 氯化钠注射液稀释到10ml
切记：过敏性休克时肾上腺素切不可直接静脉注射，务必稀释!若不稀释，则患者很有可能被「秒杀」
案例：
某 120 急救站接诊一名46岁的女性患者，因「上呼吸道感染」在某诊所给予头孢曲松钠输入，患者后来发生过敏反应，口唇紫绀、呼吸困难、双肺满布哮鸣音。诊所医生情急之下，拔掉输液针头，给予地塞米松15mg肌注、肾上腺素1mg肌注，急救队员到达后，测量血压190/110mmHg……
3.不良反应
心悸、失眠、头痛、出汗、血压升高
4.禁忌症
快心率失常者、高血压、器质性心脏病、老年人、甲亢、糖尿病
多巴胺DA
多巴胺不能透过血脑屏障，是NA生物合成的前提；神经递质。
▶ 作用于DA、α、β1受体；
DA1：肾血管平滑肌；DA2：突触前膜，促进NA的释放
▶ 低剂量：兴奋DA受体；大剂量：兴奋α、β1受体
1.药理作用
（1）兴奋心脏：β1R，心肌收缩力加强、心排出量增加；大剂量心率加快
（2）舒缩血管：
皮肤、粘膜αR，强烈收缩；
肾、肠系膜、冠状血管DAR，舒张
（3）血压：治疗量收缩压升高，舒张压不变or下降
大剂量收缩压、舒张压升高（αR占优势）
（4）改善肾功能：DAR，肾血管扩张，肾血流量和肾小球滤过率增加；排Na利尿作用
2.临床应用
（1）休克：感染性休克、出血性休克、心源性休克
伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量补足的休克患者疗效较好
（2）急性肾衰竭：与利尿药合用
3.不良反应
一般较轻，偶见恶心、呕吐
麻黄碱
1.作用特点
▶ 兴奋α和β受体，亦可促进NA的释放
▶ 化学性质稳定，口服有效；
▶ 有较显著的中枢兴奋作用、心血管作用作用缓慢而温和、持续时间较长
▶ α-C上引入甲基增大空间位阻，作用时间延长；同时活性降低，中枢兴奋毒性增大
2.临床应用
（1）支气管哮喘：作用＜肾上腺素，用于预防和轻度的治疗
（2）鼻粘膜充血：感冒药成分
（3）防治蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血压：兴奋心脏
3.不良反应
中枢兴奋
α受体激动剂
去甲肾上腺素（NA NE）
1.作用特点
▶ 激动α、β肾上腺素受体
▶ NA能神经末梢释放的主要神经递质；也可由肾上腺髓质少量分泌
▶ 只能静脉注射；皮下or肌内注射时，血管强烈收缩，局部坏死
▶ 避光保存，不能口服。
2.药理作用
α受体＞ β1R ＞ β2R（几无作用）
（1）血管：皮肤、粘膜＞肾＞脑、肝、肠系膜、骨骼肌；冠状血管舒张（心脏兴奋）
（2）心脏兴奋：＜Adr
（3）血压升高：
小剂量兴奋心脏，收缩压升高；大剂量收缩压、舒张压升高
不被α受体拮抗剂翻转，用于α受体拮抗剂引起的低血压。
3.临床应用
（1）休克：仅限于某些休克的治疗，如早期神经性休克
（2）上消化道出血：稀释后口服，食管、胃内血管收缩
4.不良反应
（1）局部组织坏死：如发现外漏or注射部位皮肤苍白，更换注射部位；热敷；用普鲁卡因orα受体阻断剂酚妥拉明局部浸润注射
（2）急性肾衰竭：肾血管收缩
用药期间监测尿量
5.禁忌症
高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、少尿、无尿及微循环障碍
β受体激动剂
β1、β2受体激动剂——异丙肾上腺素
1.作用特点
▶ β受体激动剂，无α受体作用
▶ 不能口服
▶ 不易被MAO代谢，作用时间长
2.药理作用
对β1、β2R均有强大的作用
（1）兴奋心脏：兴奋β1R，心力↑ ，心率↑ ，传导↑ ，心输出量↑ ，心肌耗氧量↑
（2）血管：兴奋β2R，扩张骨骼肌血管
（3）血压：
▶ 小剂量：收缩压↑∕舒张压稍↓；
▶ 较大剂量：收缩压↓∕舒张压↓，Bp↓
（4）松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿
兴奋β2R，扩张支气管；抑制过敏性物质（组胺）释放
无收缩支气管黏膜血管作用
（5）促进代谢：促进糖原和脂肪分解
3.临床应用
（1）支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药
（2）房室传导阻滞
（3）心脏骤停：心室内注射；与NA合用防止舒张压下降，降低冠脉灌注量
（4）感染性休克
4.不良反应
心悸、头晕、皮肤潮红
禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等
β1受体激动剂——多巴酚丁胺
1.作用特点
▶ 口服无效
▶ 选择性激动β1受体，加强心收缩力和增加心输出量
▶ 与异丙肾上腺素比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速，用于心衰
▶ 异丙肾上腺素不能用于心力衰竭
2.临床作用
▶ 心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭
▶ 抗休克，其疗效优于异丙肾上腺素,且较安全
3.不良反应
▶ 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应
▶ 剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗
▶ 梗阻性肥厚型心肌病、心房纤颤者（增加房室传导）禁用
β2受体激动剂——沙丁胺醇
1.作用特点
▶ 能口服；
▶ 扩张支气管
β2受体激动剂——盐酸克仑特罗
1.作用特点
▶ 不被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢
▶ 肌肉震颤：骨骼肌上的β2受体激动
▶ 可口服
