第二节 常用中药
大黄
蓼科植物掌叶大黄、药用大黄或唐古特大黄的干燥根及根茎。大黄的主要成分为蒽醌苷及游离蒽醌衍生物，约占2%～5%。蒽醌苷和二蒽醌苷为大黄的主要泻下成分。大黄还含有大量的鞣质，如没食子酸、d-二茶素，以及多糖等。
大黄味苦，性寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。具有泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄的功效。用于实热积滞便秘，血热吐衄，目赤咽肿，痈肿疔疮，肠痈腹痛，瘀血经闭，产后瘀阻，跌打损伤，湿热痢疾，黄疸尿赤，淋证，水肿；外治烧烫伤。
【药理作用】
1．对消化系统的作用
（1）泻下：大黄致泻主要有效成分为结合型蒽醌苷，其中番泻苷A致泻作用最强。大黄泻下作用的机理：蒽酮有胆碱样作用，加快肠蠕动；抑制肠平滑肌上的Na+，K+-ATP酶，抑制Na+向细胞内转移，使肠腔渗透压升高，容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快；大部分结合型的蒽醌苷直抵大肠，水解成苷元，刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动；部分原形蒽苷自小肠吸收，经肝转化后，还原成苷元，经血液或胆汁运至大肠而致泻。此外，大黄素也可刺激肠壁组织中的5-羟色胺细胞，使其分泌增加，促进肠道的收缩和肠液的分泌，导致泻下。大黄致泻作用部位主要在大肠，不影响小肠对营养物质的吸收。
大黄含鞣质及没食子酸类，有收敛止泻作用，大剂量使用，可先泻下后便秘；大黄久煎，结合型蒽醌易被水解成苷元，苷元在小肠内可破坏，同时鞣质的溶出增加，致泻作用减弱。生大黄的致泻作用比酒炒大黄及醋炒大黄强，大黄炒炭后，几乎没有致泻作用。
ER-7-1
ER-7-1泻下作用比较
（2）保肝利胆：大黄对肝损伤有保护作用，明显降低ALT值，减轻肝细胞变性和坏死。大黄能促进胆红素与胆汁酸的分泌，使胆囊奥狄括约肌松弛，胆囊收缩，胆汁排出量增加。
（3）保护胃黏膜：大黄能增加胃壁PGE2的含量，增强胃黏膜的屏障功能，对胃黏膜具有保护作用。大黄还能降低胃液量、胃液游离酸及胃蛋白酶的活性。大黄酒灸无此作用。
（4）促进胰液分泌及抑制胰酶活性：大黄能促进胰液的分泌与排出，使胰液流量增加，并对多种胰酶有抑制作用。这种作用可减轻胰酶对胰腺细胞的自我消化。
2．改善肾功能 大黄能明显降低血中非蛋白氮，对慢性肾功能衰竭和氮质血症病人有治疗作用。大黄治疗氮质血症的机制是：泻下作用使肠内氨基酸吸收减少；血中必需氨基酸的增高使蛋白质的合成增加；抑制体蛋白质的分解从而减少尿素氮的来源；促进尿素和肌酐排泄；抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。大黄能抑制肾小球系膜细胞的生长及系膜细胞DNA和蛋白质的合成，延缓肾衰的发展，改善肾功能不全。
大黄、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素有利尿作用，与抑制Na+，K+－ATP酶使Na+的重吸收减少有关。
3．对血液系统的影响
（1）止血：大黄能明显缩短出血和凝血时间。止血的有效成分为没食子酸、d-儿茶素。止血机制：大黄促进血小板的黏附和聚集，有利于血栓的形成；降低抗凝血酶Ⅲ的活性，促进血凝；降低毛细血管的通透性，增加局部血管的收缩性；使血小板数和纤维蛋白的含量增加，凝血时间缩短。
（2）改善微循环：大黄抑制细胞膜的Na+，K+-ATP酶活性，提高血浆的渗透压，使血压稀释，从而降低血液的黏度、改善微循环障碍。
（3）降血脂：大黄可使高脂模型动物血清和肝脏总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白（LDL）、极低密度脂蛋白（VLDL）及过氧化脂质降低。其原因是泻下作用影响胆固醇吸收，以及促进胆汁分泌排泄有关。
4．抗菌 大黄对多种细菌都有抑制作用，其中以葡萄球菌、链球菌最敏感；白喉杆菌、炭疽杆菌、伤寒和副伤寒杆菌以及痢疾杆菌等较敏感。抑菌的有效成分为蒽醌衍生物，其中以大黄、大黄素和芦荟大黄素的作用最强。其抗菌机制与抑制菌体核酸蛋白质合成和糖代谢有关。大黄对许兰毛癣菌、趾间毛癣菌、红色表皮癣菌等多种真菌也有抑制作用。
5．抗炎 大黄对早期炎症的渗出、肿胀和后期的肉芽增生均有抑制作用。大黄抗炎作用的药理学基础与抑制花生四烯酸代谢有关。大黄可抑制环氧化酶，使PGE的合成减少，并抑制白三烯B4的合成。
6. 抗肿瘤 大黄抗肿瘤是其“逐瘀通经”功效的相关作用。大黄蒽醌衍生物、大黄素、芦荟大黄素和大黄酸对黑色素瘤、乳腺癌、胰腺癌、艾氏腹水癌均有抑制作用，大黄d-儿茶素能抑制淋巴肉瘤的生长。大黄能抑制癌细胞氨基酸、糖代谢代谢，也能降低肿瘤细胞的DNA、RNA和蛋白的生物合成。对宿主正常细胞无明显影响。
此外，大黄还具有免疫抑制、抗精神病、强心等作用。
综上所述，大黄泻下、抗菌 、抗炎药理作用与泻下攻积，清热泻火功效相符，大黄利胆、降血脂、改善肾功能、利尿作用是利湿退黄功效的药理学基础；改善微循环、抗肿瘤作用与大黄逐瘀通经一致。
【临床应用】
1．便秘 大黄为主药的复方治疗习惯性便秘、损伤性便秘。
2．急性胆囊炎 大黄水煎口服。
3．胃溃疡 大黄片治疗慢性胃炎、胃溃疡。
4．急性胰腺炎 单味大黄及大黄的复方治疗急性胰腺炎。
5．急慢性肾功能衰竭 对急性肾衰，有人采用大黄制剂灌肠有较好的疗效。长期服用小剂量的大黄制剂能有效延缓肾功能衰竭。
6．各种出血性疾病 单味大黄粉或大黄醇提片对上消化道出血、支气管扩张咯血、蛛网膜下腔出血、痔疮等有效。
7．急性感染性疾病 各种菌痢肠炎。
此外，大黄可用于治疗高血脂、急性糜烂性胃炎、病毒性肝炎等。
【不良反应】
大黄毒性低，但生、鲜大黄过量使用，可引起恶心、呕吐、腹痛、头昏、小便黄染等，长期服用可引起肝脏毒性反应。大黄蒽醌衍生物部分可从乳汁分泌，哺乳妇女服用，可致乳婴腹泻，故应慎用。
| 知识链接 便秘是指排便次数减少、粪便量减少、粪便干结、排便费力等（同时存在2种以上时，可诊断为症状性便秘）。通常以排便频率减少为主，一般每2～3天或更长时间排便一次（或每周<3次）即为便秘。如连续6个月即为慢性便秘。便秘是临床常见的复杂症状，而不是一种疾病。药物治疗只是临时之举，长期依赖泻药只会逐渐加重便秘程度，对因治疗与生活调摄才是根本。 |
芒硝
硫酸盐类矿物芒硝族芒硝，经加工精制而成的结晶体。主含含水硫酸钠（Na2SO4•10H2O）。常夹杂微量氯化钠。芒硝经风化干燥制得的无水硫酸钠称玄明粉（元明粉）。
芒硝味咸、苦，性寒。归胃、大肠经。功效为泻下通便，润燥软坚，清火消肿。用于实热积滞，腹满胀痛，大便燥结，肠痈肿痛；外治乳痈，痔疮肿痛。
【药理作用】
1．泻下 芒硝口服后，产生大量硫酸根，不易被肠黏膜吸收，使肠腔内渗透压增高，体内水分向肠转移，致使肠内容积扩大，刺激肠壁引起肠蠕动增强而致泻。芒硝对大肠、小肠均有作用，由于小肠蠕动加快，肠内容物急速通过小肠，影响营养物的吸收。
2．利胆 少量芒硝口服，可刺激小肠壶腹部，反射性地引起胆囊收缩，胆道括约肌松弛，促进胆汁排出。
3．抗感染 10%～25%溶液外敷创面，对皮肤疮肿有消肿止痛的作用。
4．利尿 4.3%的硫酸钠静脉注射，有利尿作用。
5.抗肿瘤 芒硝可使致癌剂的促癌和诱癌率明显下降，其抗肿瘤的机理可能与酸化肠道内环境，减少脱氧胆酸含量，抑制肠上皮细胞DNA合成，降低对致癌物质的敏感性有关。
【临床应用】
1．便秘 一次6-8克，温开水溶后内服。
2．急性乳腺炎 芒硝局部外敷。芒硝外用还可回乳。
3．肛肠病 用3%芒硝坐浴，治疗痔疮、肛裂、肛瘘等常见肛肠病急性炎症期。
4．利尿 用4.3%硫酸钠无菌溶液静滴，可作为利尿剂治疗无尿症和尿毒症。
【不良反应】
口服高浓度芒硝，可产生胃不适感。水肿患者慎用。孕妇忌用。
番泻叶
豆科植物狭叶番泻或尖叶番泻叶的干燥小叶。含蒽醌衍生物及二蒽酮类衍生物，主要成分为番泻苷A、B、C、D、E、F，大黄酚葡萄糖苷，芦荟大黄素、大黄酸和多糖等。
番泻叶味甘、苦，性寒。归大肠经。功效为泻热行滞，通便，利水。用于热结积滞，便秘腹痛，水肿胀满。
【药理作用】
1．泻下 番泻苷A、B在胃肠道中吸收很少，大肠中的细菌能使番泻苷分解为大黄酸蒽酮、大黄酸，从而抑制肠道水、电解质的吸收，增加肠道分泌，使肠腔容积增加，结肠蠕动增强，加速肠道内容物的推进，而致泻。少量番泻苷吸收后，在肝脏中分解，分解产物经血液运行至大肠下部，兴奋骨盆神经节引起大肠收缩，而产生泻下作用。番泻叶的接触性泻下作用较含蒽醌类的同类泻药作用更强，适合用于急性便秘者。
番泻叶泻下作用与5-HT有关。番泻苷可能通过增加肠壁组织5-HT的释放，通过5-HT受体的介导，促进大肠的分泌及蠕动。此外，番泻叶的泻下作用与PG也有关，番泻苷能剌激结肠粘膜释放PG， 5-HT也能增加PG的合成和释放，从而促进钙内流，诱发肠腔的分沁和蠕动。
2．抗菌作用 10%番泻叶溶出液对大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、甲型链球菌和白色含珠菌均有明显抑制作用。某些羟基蒽醌类成分具一定的抑菌作用。番醇提物对多种细菌如葡萄球菌及白喉杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌等有抑制作用，其水提物仅对伤寒杆菌有效。番泻叶水浸剂(1:4)在试管内对奥杜盎氏小芽孢癣菌和星形奴卡氏菌等皮肤真菌有抑制作用。
3．止血作用 番泻叶粉口服后可增加血小板和纤维蛋白原，能缩短凝血时间、复钙时间、凝血活酶时间与血块收缩时间，而有助于止血。以30%番泻叶水浸出液在纤维胃镜直视下直接喷洒于出血病杜，有即刻止血作用。总蒽醌苷(番泻叶苷)是止血作用的有效成分，具有促进内凝血与抗纤溶作用。番泻叶中的晶纤维和草酸钙簇晶则有局部止血作用。
4．抗胃粘膜损伤 番泻叶能通过剌激胃内PG合成而保护胃粘膜的。
5．肌肉松驰与解痉作用 番泻叶有箭毒样作用，能在运动神经末梢和骨胳肌处阻断乙酰胆碱，从而使肌肉松驰。番泻叶中某些羟基蒽醌类成分具有一定解痉作用。
【临床应用】
1．便秘 用于治疗老年性及顽固性便秘、药物性便秘。
2．腹部术后恢复 番泻叶浸剂灌肠可改善腹部手术后因胃肠迷走神经紊乱造成的肠蠕动减慢症，恢复胃肠消化运动功能。番泻叶开水冲服也可预防术后腹胀。
3．急性胃及十二指肠出血 对胃溃疡、十二指肠溃疡、胃癌等引起的急性出血有效。
4．治疗急性菌痢 番泻叶煮沸口服即可获效。
此外，番泻叶可用腹部X线摄片、肠道纤维镜检和手术前肠道准备。
【不良反应】少数病人大剂量服用后，可出现腹痛，但排便后自行缓解。本品可刺激盆腔神经，使盆腔器官充血，月经期、妊娠期妇女慎用或禁用。
火麻仁
桑科植物大麻的干燥成熟果实。其的主要成分为脂肪油，约占30%，还含有甾体化合物、木脂酰胺、酚酸性化合物大麻酸类及少量生物碱等。
火麻仁味甘，性平。归脾、胃、大肠经。功效润肠通便。用于血虚津亏，肠燥便秘。
【药理作用】
1.通便 脂肪油能润滑肠壁与粪便，同时油脂可转化为脂肪酸刺激肠黏膜，增加肠的分泌与蠕动，减少大肠对水分的吸收而缓泻。
2.降压 火麻仁酊灌胃可降低实验动物血压，其作用时间随剂量增加而延长。
3.降血脂 火麻仁可明显降低实验性大鼠血清胆固醇。
【临床应用】
1.便秘 用麻子仁丸治疗老人、体虚、产后便秘及习惯性便秘都有较好疗效。
2.高血压 高血压兼便秘患者，可降低血压。
【不良反应】
本品含有毒蕈碱和胆碱，大量服用可中毒，表现为恶心、呕吐、腹泻、麻木、烦燥不安、瞳孔散大、抽搐及昏迷。
