第二节常用中药
附子
毛茛科植物乌头的子根。主要化学成分为剧毒的二萜双酯类生物碱乌头碱,次乌头碱等。除生物碱外,尚含强心成分氯化甲基多巴胺及去甲猪毛菜碱等活性成分。
附子味辛、甘,性大热。有毒。归心、肾、脾经。具有回阳救逆,补火助阳,散寒止痛之功效,用于亡阳虚脱、肢冷脉微,心阳不足,胸痹心痛,虚寒吐泻,脘腹冷痛,肾阳虚衰,阳痿宫冷,阴寒水肿,阳虚外感,寒湿痹痛。
【药理作用】
1.强心 附子强心的主要成分是去甲乌药碱,氯化甲基多巴胺及去甲猪毛菜碱也有强心作用。其正性肌力作用显著,能使心肌收缩力增强,心率加快,心输出量增加,心肌耗氧量增加。尤其在心脏功能不全时强心作用更为显著。目前研究发现,去甲乌药碱的强心作用可被β受体阻断剂心得安拮抗,表明其强心作用与兴奋β受体有关。
2.抗心律的失常 附子有增加心率,抗缓慢型心律失常作用。去甲乌药碱对实验性家兔窦房结病有一定的治疗作用,可使大部分模型动物恢复窦性心率,ST-T波恢复正常。附子剂量过大,可导致心律失常,应引起注意。
3.改善循环 附子有舒张血管,增加血流量,降低血管阻力,改善血液循环作用。附子注射液或去甲乌药碱静脉注射后,可使心输出量、心肌耗氧量增加,冠脉、脑、股动脉血流量明显增加,血管阻力降低。
附子中所含的成分既有升压又有降压作用,研究证明,降压的有效成分主要是去甲乌药碱,有兴奋β受体和阻断α受体的双重作用。升压的有效成分是氯化甲基多巴胺和去甲猪毛菜碱,氯化甲基多巴胺为α受体激动剂,去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用。
4.抗心肌缺血 附子抗心肌缺血作用与去甲乌药碱扩张血管增加心肌血氧供应有关。附子水煎剂能对抗应激状态下引起的心肌损伤,对心肌有保护作用。
5.抗休克 附子及其复方制剂如参附汤、四逆汤等对各种休克均有明显保护作用,能提高休克动物的平均动脉压,延长其存活时间及存活百分率。附子抗休克作用与其强心的有效成分有关,能兴奋心脏,加快心率,升高血压。所以,附子回阳救逆功效主要是以强心抗休克作用为基础。
6.对消化系统的作用 附子煎剂有胆碱样、组胺样、抗肾上腺素样的作用,可抑制胃排空,兴奋离体空肠自发性收缩活动。附子能明显对抗番泻叶引起的小鼠腹泻。附子水煎剂还能抑制实验动物胃溃疡的形成。
7.抗炎、镇痛 附子热水提取物对多种急性炎症模型有明显抑制作用。附子是通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统发挥其抗炎作用的。此外,附子本身可能还具有皮质激素样作用。
生附子及乌头碱有显著的镇痛作用。乌头碱是附子镇痛作用的有效成分。
此外,附子还有增强免疫、抗血栓形成、局麻镇静等作用。
【临床应用】
1.休克 常配人参(参附汤)或干姜、甘草(四逆汤)等治疗各种休克。
2.病态窦房结综合征。
3.风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、偏头痛、神经痛等。
【不良反应】
附子的毒性成分主要是乌头碱类生物碱,人的致死量约为3~4 mg。主要表现为神经系统、循环系统、消化系统的中毒症状,如口舌发麻、恶心、呕吐、腹痛腹泻;瞳孔散大,视力下降,呼吸困难等;乌头碱类对心脏毒性大,主要可引起各种心律失常。
ER-11-1
ER-11-1乌头碱类生物碱毒性防治
肉桂
樟科植物肉桂的树皮。含挥发油1.98%~2.06%,其主要成分为桂皮醛,并含鞣质及粘液质等化学成分。
肉桂味辛、甘,性大热,归脾、肾、心、肝经。具有补火助阳,引火归源,散寒止痛,活血通经。主治阳痿、宫冷、心腹冷痛、虚寒吐泻、经闭、痛经。
【药理作用】
1.对心血管系统的作用
(1)强心:桂皮醛能使离体心脏的收缩力增强,心率加快。作用机制是其能促进交感神经末梢释放儿茶酚胺。
(2)对血管和血压的影响:肉桂水煎液对外周血管有扩张作用,可使冠状动脉和脑血流量增加,血管阻力降低和血压下降。
(3)改善心肌血液供应:肉桂煎剂对心肌缺血有保护作用;肉桂制剂能提高舒张压,相应增高冠状动脉及脑动脉灌注压,促进心肌及胸部侧支循环开放,从而改变心肌血液供应,对心肌损伤有保护作用。
2.对消化系统的作用
(1)抗溃疡:肉桂提取物和肉桂苷对实验性胃溃疡有抑制作用。
(2)健胃:桂皮油有芳香性健胃作用,能刺激嗅觉,对胃肠也有缓和的刺激作用,能促进唾液和胃液的分泌,促进胃肠蠕动,有助于排出消化道积气,并能缓解胃肠痉挛性疼痛。
3.对血液系统的作用 肉桂提取物对血小板聚集有明显的抑制作用。体外试验显示肉桂水煎剂及水溶性甲醇部分还能延长大鼠血浆复钙时间,有较强的抗凝血作用。肉桂水煎剂体内试验则无抗凝作用。
4.对中枢神经系统的作用 桂皮醛有明显的镇静作用。肉桂水煎液对疼痛有抑制作用。对小鼠正常体温及人工发热均有降温作用。
此外,肉桂提取物有显著抗炎消肿作用;肉桂醛对多种致病性真菌如红色毛癣菌、白色念珠菌等有明显的抑制和杀灭作用,桂皮油对革兰阳性菌抑菌效果较好;肉桂水提取物灌胃,能抑制糖皮质激素所致小鼠胸腺萎缩,并对肾上腺皮质功能有保护作用。
【临床应用】
1.支气管哮喘、慢性支气管炎 肉桂粉及其制剂治疗支气管哮喘、慢性支气管炎有一定疗效。
2.腰痛 肉桂粉口服治疗风湿、类风湿、腰肌劳损等引发的腰痛。
3.面神经麻痹 采用肉桂粉外敷穴位,治疗面神经麻痹患者,有较好疗效。
干姜
姜科植物姜的干燥根茎。含挥发油,油中主要成分为姜酮,其次为β-没药烯、α-姜黄烯、β-倍半水芹烯及姜醇、姜酚等。
干姜味辛,性热。归脾、胃、心、肺经。具有温中散寒,回阳通脉,燥湿消痰的功效。主治脘腹冷痛,呕吐泄泻,肢冷脉微,痰饮喘咳等。
【药理作用】
1.对消化系统的作用
(1)促消化:干姜挥发油对消化道有轻度刺激作用,可使肠蠕动增强,从而促进消化机能。干姜还能促进唾液分泌,增强对淀粉的消化能力。
(2)抗溃疡:干姜浸剂能抑制胃液酸度和胃液分泌,有保护胃黏膜和抗溃疡的作用。炮姜(干姜饮片经砂烫炮制而成)水煎液、生姜煎剂可均有对抗溃疡作用。
(3)止吐:姜酮及姜烯酮是干姜止吐的有效成分。犬灌服干姜浸膏能抑制硫酸铜的催吐作用。
(4)保肝、利胆:姜的辛辣成分对CCl4及半乳糖导致的肝损害均有抑制作用;丙酮提取液在十二指肠给药后,有很强的利胆作用。
2.对心血管系统的影响
(1)强心:干姜的醇提液能直接兴奋心脏,增强心肌收缩和舒张性能。强心成分为姜酚和姜烯酮。干姜浸剂能增强离体心房自主运动。
(2)升压:干姜可兴奋血管运动中枢而发挥升压作用。
(3)扩张血管:干姜挥发油和辛辣成分能扩张血管。促进血液循环,抑制血小板聚集。
3.对中枢神经系统的作用 干姜浸剂具有镇静作用,能延长环己巴比妥的睡眠时间。干姜的醚提物和水提物都有明显镇痛作用。
此外,干姜的水、醚提取物都有显著的抗炎作用。其抗炎作用可能是通过促进肾上腺皮质的功能产生的;姜酮、姜烯酮等对伤寒杆菌、霍乱弧菌、沙门氏菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有很强的抑制作用。
【临床应用】
1.胃及十二指肠溃疡、急慢性胃肠炎等。
2.晕动病、呕吐。

吴茱萸
为芸香科植物吴茱萸的近成熟果实。含挥发油,主要为吴茱萸烯、罗勒烯、吴茱萸内酯、吴茱萸内酯醇。尚含生物碱, 有吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸因碱、羟基吴茱萸碱等,从吴茱萸生药中尚分离出去甲乌药碱。亦含柠檬苦素、吴茱萸苦素、吴茱萸苦素乙酯、黄柏酮。还含有黄酮类及甾体化合物、脂肪酸类化合物。
吴茱萸味辛、苦,性热。小毒。归肝、胃、脾、大肠、肾经。散寒止痛,疏肝下气,温中燥湿。主脘腹冷痛,厥阴头痛,疝痛,脚气肿痛,呕吐吞酸,寒湿泄泻。
【药理作用】
1.对中枢神经系统的作用 主要为镇痛作用,其镇痛成分为吴茱萸碱、吴茱萸次碱、异吴茱萸碱及吴茱萸内酯。口服吴茱萸有镇吐作用,与生姜同服,镇吐作用可被加强。
2.对心血管系统的作用 吴茱萸醇-水提取物静注通过兴奋α受体和β受体有升压效应。吴茱萸煎剂、冲剂和蒸馏液,静注和灌胃均有显著降压作用其降压作用与兴奋β受体有关。
3.对消化系统的作用 吴茱萸的甲醇提取物,有抗大鼠水浸应激性溃疡的作用;水煎剂还具有抗盐酸性胃溃疡和消炎痛加乙醇性胃溃疡作用,对水浸应激性和结扎幽门性溃疡有抑制形成的倾向。吴茱萸对离体小肠活动有双向作用,低浓度时兴奋,高浓度时抑制自发收缩活动,既能拮抗烟碱、毒扁豆碱、乙酰胆碱、组胺、氯化钡、酚妥拉明、利血平对离体小肠的兴奋作用;亦能对抗六烃季胺、阿托品和肾上腺素对离体小肠的抑制作用,但不能拮抗苯海拉明、罂粟碱、异搏定、美散痛对离体兔小肠的抑制作用。表明吴茱萸兴奋肠管作用与直接兴奋β受体有关。
4.对子宫平滑肌的作用 吴茱萸中的拟交感成分对羟福林有松弛离体子宫作用,除去拟交感成分的残存液则兴奋大鼠子宫并可对抗对羟福林的松弛作用。其兴奋子宫的成分为去氢吴茱萸碱、吴茱萸次碱和芸香胺。去氢吴茱萸碱可能为5-羟色胺受体激动剂,其兴奋子宫作用能被二甲基麦角新碱阻断而不能被阿托品阻断。
5.其他作用 吴茱萸煎剂对霍乱弧菌有较强的抑制作用;对多种皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。吴茱萸煎剂有利尿作用,利尿成分为吴茱萸碱和吴茱萸次碱。
【临床应用】
1.高血压病 将吴茱萸研末,每次取30~50 g,用醋调敷两足心。
2. 消化不良 对胃肠功能紊乱所致的腹泻效果较好,对细菌感染所致的腹泻配合应用抗菌素可产生协同作用。
3.外用可治疗湿疹、神经性皮炎等皮肤病及口腔溃疡

