第二节 常用中药

枳实与枳壳

枳实为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果。枳壳为芸香科植物酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实。主要含有挥发油、生物碱、黄酮苷等成分。柠檬烯为挥发油的主要成分，生物碱类成分有对羟福林、N-甲基酪胺，黄酮苷类主要成分有新橙皮苷，水解得橙皮苷和柚皮苷。

枳实与枳壳味苦、辛、酸，性微寒，归脾、胃、大肠经。枳实具有破气消积、化痰除痞之功效，主治食积便秘、痞满胀痛、泻痢后重、痰滞气阻、脏器下垂等病证。枳壳具有理气宽中，行滞消胀之功效，主治脾胃气滞、脘腹胀满、气滞胸闷等病证。

【药理作用】

1．调节胃肠平滑肌  枳实与枳壳对胃肠平滑肌具有双向调节作用，既可兴奋胃肠平滑肌，使蠕动加快，又能降低胃肠平滑肌张力，呈现解痉作用。这种双重作用主要与机体功能状态、不同的动物属种和药物浓度有关。枳实与枳壳对在体平滑肌主要呈兴奋作用，对离体平滑肌主要呈抑制作用；在高浓度时抑制肠平滑肌，低浓度时则出现短时间抑制而后兴奋的作用。

2．对子宫的作用  枳实与枳壳对在体子宫具有明显兴奋作用，使子宫的收缩节律加强，张力增加，甚至出现强直性收缩，是临床治疗子宫脱垂的药理学基础，同时也表明《本草备要》中记载枳实“孕妇及气虚人忌用”的合理性。但对离体子宫则表现为抑制作用。

3．对心血管系统的作用  枳实或枳壳注射液静脉注射可升高血压，对各种类型的休克病人有升压作用，升压作用迅速，持续时间较长，其升压的有效成分是对羟福林和N-甲基酪胺，对羟福林是α受体激动剂；N-甲基酪胺可促进内源性儿茶酚胺释放，间接兴奋α和β受体，其升压作用主要是兴奋α受体所致。离体和整体实验表明，枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺，均有强心、收缩血管、增加心输出量、改变心脏泵血功能的作用。

 

 

课堂活动   问题：枳实、青皮煎剂口服能观察到升压作用吗？为何古代文献中未见理气药升高血压或抗休克的记载？   提示：枳实、青皮升压作用的有效成分能收缩胃肠黏膜血管，口服时胃肠吸收甚少，且易被碱性肠液破坏，故传统煎剂口服法在体内难以达到有效血药浓度。

 4．其他作用

（1）利尿作用：枳实注射液或N-甲基酪胺能明显增加尿量，同时血压升高，肾血管阻力也明显增高。

（2）抗炎作用：枳壳和枳实中所含的黄酮类成分橙皮苷、柚皮苷等有抗炎作用，抑制炎症早期渗出性炎症反应。

【临床应用】

1．休克  枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺可用于治疗感染性、过敏性、心源性等各种休克，但口服无效。

2．心力衰竭  枳实注射液或对羟福林、N-甲基酪胺可替代强心苷治疗心力衰竭。

3．脏器下垂 胃下垂、子宫脱垂、脱肛等单用枳实、枳壳水煎服或配伍补中益气药使用，可缓解症状。

4．术后麻痹性肠梗阻  枳实配大黄、厚朴等治疗腹部术后麻痹性肠梗阻有较好疗效。

【不良反应】

   麻醉犬一次静脉注射量过大，升压过高过快，可见暂时性异位节律及无尿。

陈皮

芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮，又名橘皮。含挥发油主要为柠檬烯、β-松油烯、β-月桂烯等；此外还含有黄酮类成分橙皮苷、新橙皮苷，以及对羟福林、肌醇等成分。

陈皮味辛、苦，性温，归脾、肺经。具有理气健脾、燥湿化痰的功效，主治脾胃气滞之脘腹胀满，湿浊阻中之胸闷腹胀、纳呆便溏，痰湿壅肺之咳嗽气喘等病证。

【药理作用】

1.  对消化系统的作用

（1）调节胃肠平滑肌：对胃肠运动既能抑制，又可兴奋，其作用性质与消化道机能状态、药物剂量、实验方法等因素有关。通过兴奋或抑制，使失调的胃肠功能恢复正常。陈皮水煎剂能拮抗新斯的明引起的小鼠胃排空、小肠推进亢进，可加强阿托品、肾上腺素对小鼠胃排空抑制作用。但大剂量时呈现相反作用，如陈皮40g/kg可促进小鼠胃排空和小肠推进作用，对阿托品所致的肠推进抑制有拮抗作用。

   （2）对消化液分泌的影响：陈皮挥发油对胃肠道有温和的刺激作用，能促进大鼠正常胃液的分泌，有助于消化。甲基橙皮苷则能抑制病理性胃液分泌增多，有抑制实验性胃溃疡作用。

   （3）利胆：皮下注射甲基橙皮苷，可使麻醉大鼠胆汁及胆汁内固体物排出量增加；陈皮挥发油有溶解胆固醇结石的作用。表明陈皮具有一定的利胆、排石作用。

 2.对心血管作用

（1）兴奋心脏：陈皮对心脏有兴奋作用，能增强心肌收缩力、扩张冠状动脉、升高血压、提高机体应激能力。

（2）对血管和血压的作用：陈皮注射液静脉注射后可使血压迅速上升，脉压差增大，心输出量和收缩幅度增加，提高心脏指数，心搏指数，短暂增加外周血管阻力，从而达到抗休克作用。甲基橙皮苷注射液具有降压作用，其降压与直接扩张血管有关。

3.祛痰、平喘 陈皮挥发油能松弛支气管平滑肌，水提物或挥发油均能阻滞或解除氯化乙酰胆碱所致的支气管平滑肌收缩，且挥发油对豚鼠药物性哮喘有保护作用。陈皮挥发油中的有效成分柠檬烯具有刺激性祛痰作用。

4.其他作用

（1）抗炎：橙皮苷及甲基橙皮苷能降低毛细血管的通透性，防止微血管出血。

（2）抗氧化：陈皮水提液有明显的清除氧自由基及抗脂质过氧化的作用的作用，橙皮苷具有强烈的清除活性氧的能力。

（3）松弛子宫平滑肌：陈皮及有效成分甲基橙皮苷对离体子宫有抑制作用，并对乙酰胆碱所致子宫肌痉挛有对抗作用。

此外，陈皮还有抗菌、抗肿瘤、抗血小板聚集、抗过敏、升高血糖等作用。

【临床应用】

1.以陈皮为主的复方如异功散常用于治疗消化不良、急慢性胃肠炎等属于脾胃气滞或脾虚气滞证者；二陈汤用于治疗湿痰咳嗽证。

2.急性乳腺炎 陈皮煎服治疗急性乳腺炎，可消肿止痛。

3.陈皮提取物（辛福林）或与人参配伍用于治疗休克。

【不良反应】

少数患者服用陈皮可致过敏及便血。

青皮

芸香科植物橘及其栽培变种的幼果或未成熟果实的果皮。含有

挥发油类成分，主要为柠檬烯、枸橼醛等；生物碱类成分主要为对羟福林；还有黄酮苷类主要为橙皮苷、枸橼苷、柚皮苷等成分。

青皮味苦、辛，性温，归肝、胆、胃经。具有疏肝破气，消积化滞的功效。主治肝郁气滞之胁肋胀痛、乳房胀痛、乳痈、疝气疼痛；食积气滞之胃脘胀痛；气滞血瘀所致的癥瘕积聚、久疟痞块等。

【药理作用】

1.对胃肠道平滑肌的作用  青皮与其他理气药相比，松弛胃肠平滑肌的作用最强。其解痉作用可能与阻断M受体，兴奋α受体及直接抑制胃肠道平滑肌相关。

2．利胆 青皮对胆囊的自发性收缩有明显的抑制作用，能够增加胆汁流量，使其具有保肝作用。

3．祛痰、平喘  青皮挥发油中的柠檬烯具有祛痰作用，青皮醇提物有松弛气管平滑肌的作用，并能拮抗组胺引起的支气管痉挛性收缩，其药效与剂量呈正相关。

4．对心血管系统的作用  青皮注射液有明显的升压作用，静脉缓滴升压作用维持时间较长，连续给药易产生快速耐受性，但停药后数小时即可恢复，升压机制是通过兴奋α受体而实现的。升压的主要成分为对羟福林，胃肠道给药无升压作用。青皮注射液静脉注射，对多种动物实验性休克有预防和治疗效果。青皮注射液对蟾蜍在体心肌有明显的正性肌力作用。

【临床应用】

1．休克  可用青皮注射液治疗感染性休克、过敏性休克、心源性休克等。

2．心律失常  可用青皮注射液治疗阵发性心动过速，特点为疗效快、用量小、无明显副作用。

3．慢性结肠炎  以青皮、陈皮、枳壳等组成的开郁导滞汤加减对慢性结肠炎有很好的疗效。

4．肝胆疾病  青皮配伍可治疗乙型肝炎、肝硬化腹水、胆囊炎、胆石症。

木香

木香为菊科植物木香的干燥根。主要含有挥发油、木香碱、菊糖等。挥发油中的主要成分有木香内酯、木香烃内酯、二氢木香内酯、木香酸、木香醇等。

木香味辛、苦，性温。归脾、胃、大肠、三焦、胆经。木香具有行气止痛、健脾消食功效。主治脘腹胀痛，泻痢后重，食积不消，食少吐泻等。

【药理作用】

1.调节胃肠运动  木香生物碱、挥发油能对抗乙酰胆碱、组胺与氯化钡所致肠肌痉挛，表现出松弛作用；同时木香也能促进正常的胃排空及消化液分泌作用，这与木香刺激胃黏膜，升高内源性的胃动素有关。

2.抗消化性溃疡　木香丙酮提取物、乙醇提取物能抑制盐酸、乙醇、氢氧化钠、氨水诱发的大鼠胃溃疡。

3.促进胆囊收缩　木香煎剂口服有促进胆囊收缩的作用，能缩小空腹时的胆囊体积。

4.对呼吸系统的作用　木香对支气管平滑肌具有解痉作用。木香提取物可对抗组胺、乙酰胆碱致气管、支气管痉挛性收缩，对麻醉犬呼吸有一定的抑制作用，其中挥发油作用较强。

5.其他药理作用

（1）对心血管系统的作用:木香对心脏的作用因成分不同而异。木香挥发油及各内酯成分对离体蛙心、豚鼠与兔心脏有抑制作用，对在体猫心则呈现兴奋作用。木香水提液与醇提液对在体蛙心与犬心小剂量使其兴奋，大剂量则为抑制。对血管离体研究表明：去内酯挥发油、总内酯、12-甲氧基二氢木香内酯可使离体兔耳及大鼠后肢血管扩张。在体研究，木香多种成分如总内酯、去内酯挥发油、木香内酯、二氢木香内酯等静注，可使麻醉犬血压中度降低，降压作用较持久，其降压作用部位主要在外周，与心脏抑制、扩张血管有关。

（2）抗菌:体外试验表明，木香挥发油可抑制链球菌、金黄色葡萄球菌及白色葡萄球菌的生长。对多种致病性皮肤真菌也有抑制作用。

（3）抑制血小板聚集:木香水溶性成分对兔血小板聚集有明显抑制作用，对已聚集的血小板也有一定的解聚作用。

【临床应用】

1.以木香为主的复发如香砂六味丸可用于功能性消化不良属于脾虚气滞证者；香连丸用于治疗湿热泻痢里急后重。

2.木香挥发油可用于慢性肠炎、慢性萎缩性胃炎、小儿消化不良等胃肠气胀。

ER-12-1

ER-12-1  香连丸

 

香附

莎草科植物莎草的干燥根茎。含挥发油0.3%～1.0%，其中主要为香附子烯I和II、α-香附酮、香附子醇、异香附醇、柠檬烯、α及β香附酮、沙草酮等。此外尚含有生物碱、黄酮类、三萜类成分等。

香附味辛、微苦、微甘，性平。归肝、脾、三焦经。具有行气解郁、调经止痛的功效。主治肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，食积不消，胸脘痞闷，月经不调，经闭经痛，乳房胀痛，寒疝腹痛。

【药理作用】

1．对子宫的作用  对子宫具有抑制作用，可使子宫平滑肌收缩力减弱、肌张力降低。α-香附酮能抑制离体子宫的自主活动，是香附治疗痛经的有效成分之一。

2．雌激素样作用  香附挥发油对去卵巢大鼠有轻度雌激素样活性。皮下注射或阴道内给药，阴道上皮细胞可呈现完全角质化，香附烯Ⅰ为主要成分。

3．松弛胃肠、支气管平滑肌  香附挥发油可松弛肠平滑肌，可使肠管收缩幅度降低、张力下降。α-香附酮能对抗组胺喷雾所致的豚鼠支气管痉挛。

4．其他作用 

（1）解热镇痛：香附醇提取物（含三萜类化合物）皮下注射，能明显提高小鼠对疼痛的耐受力，且有解热作用，解热见效快，持续时间较长。

（2）抗炎：香附醇提取物腹腔注射，能明显抑制角叉菜胶和甲醛引起的大鼠足趾肿胀。

（3）对心血管系统的作用：给蛙皮下注射香附水或醇提取物，可使蛙心停止于收缩期。较低浓度时，对离体蛙心，以及在体蛙心、兔心和猫心有强心、减慢心率作用。香附总生物碱、苷类、黄酮类成分的水溶液亦有强心和减慢心率、降压作用。

此外，香附还具有抗菌和催眠等作用。

【临床应用】

1.妇科疾病  单用香附或配伍活血理气药，可用于月经不调、痛经、乳房胀痛、乳腺增生等属于肝郁气滞证者等。

2.胃炎和胃肠绞痛  用香附和高良姜共研成细末内服，可用于胃痛。

3.尿路结石  生香附水煎口服对尿路结石具有一定的排石效果。