

受体(receptor):一种能够识别和选择性地结合某种配体(信号分子)的大分子,当与配体结合后,通过信号转导作用将胞外信号转导为胞内化学或物理的信号,以启动一系列过程,最终表现为生物学效应。两个区域:配体结合区、效应区。受体主要有四种:离子通道型受体、G蛋白耦联型受体、酶偶联的受体(酪氨酸激酶受体)和胞内受体。
信号通路:细胞接受外界信号,通过一整套的特定机制,将胞外信号转导为胞内信号,最终调节特定基因的表达,引起细胞的应答反应,这种反应系列称为细胞信号通路。
G蛋白偶联的受体(GPCR)是细胞质膜上最多,也是最重要的细胞内转导系统,具有两个重要特点:⑴信号转导系统由三部分构成:①G蛋白偶联的受体,是细胞表面由单条多肽链经7次跨膜形成的受体;②G蛋白能与GTP结合被活化,可进一步激活其效应底物;③效应物:通常是腺苷酸环化酶,被激活后可提高细胞内环腺苷酸(cAMP)的浓度,可激活cAMP依赖的蛋白激酶,引发一系列生物学效应。
(2)产生第二信使。配体—受体复合物结合后,通过与G蛋白的偶联,在细胞内产生第二信使,从而将胞外信号跨膜传递到胞内,影响细胞的行为。根据产生的第二信使的不同,又可分为cAMP信号通路和磷酯酰肌醇信号通路。cAMP信号通路的主要效应是激活靶酶和开启基因表达,这是通过蛋白激酶完成的。该信号途径涉及的反应链可表示为:激素→G蛋白偶联受体→G蛋白→腺苷酸环化化酶→cAMP →cAMP依赖的蛋白激酶A→基因调控蛋白→基因转录。磷酯酰肌醇信号通路的最大特点是胞外信号被膜受体接受后,同时产生两个胞内信使,分别启动两个信号传递途径即IP3—Ca2+和 DG—PKC途径,实现细胞对外界信号的应答,因此,把这一信号系统又称为“双信使系统”。

